Monografía farmacológica Medvox

Propafenona

Absorción casi completa con primer paso hepático saturable: biodisponibilidad 5–12 % a dosis bajas, que aumenta desproporcionadamente al subir la dosis (cinética no lineal). Metabolismo por CYP2D6 (a 5-hidroxipropafenona, activa), CYP3A4 y CYP1A2. Semivida 2–10 h en metabolizadores rápidos y 10–32 h en lentos (~7 % de los caucásicos). Unión a proteínas 95 %. Comparte la contraindicación de los Ic en cardiopatía estructural derivada de CAST.

AntiarrítmicoC01BC03Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Clorhidrato de 1-[2-[2-hidroxi-3-(propilamino)propoxi]fenil]-3-fenilpropan-1-ona; C21H27NO3·HCl, 377,9 g/mol.
Nombres comerciales
Ritmocor 150 mg y 300 mg comprimidos recubiertos (300 mg: ISP F-25551/25) · Tunta 300 mg comprimidos recubiertos
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de 150 mg y 300 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea los canales rápidos de sodio con cinética lenta: enlentece la conducción y ensancha el QRS y el PR, prolonga la refractariedad de vías accesorias. Tiene actividad betabloqueante (≈1/40 de propranolol, mayor en metabolizadores lentos de CYP2D6) y un leve efecto bloqueador de calcio; efecto inotrópico negativo.

Indicaciones

  • Fibrilación auricular paroxística sin cardiopatía estructural: cardioversión y prevención de recurrencias (incluida la pastilla en el bolsillo)
  • Taquicardias supraventriculares paroxísticas, incluidas las asociadas a vías accesorias, sin cardiopatía estructural
  • Arritmias ventriculares graves que amenazan la vida (con monitorización)

Dosis terapéuticas

Adultos
Liberación inmediata: 150 mg cada 8 h; aumentar cada 3–4 días a 225–300 mg cada 8 h (máximo 900 mg/día). En pacientes <70 kg, dosis menores. PASTILLA EN EL BOLSILLO: 450 mg (<70 kg) o 600 mg (≥70 kg) en dosis única al inicio de la FA, probada antes en el hospital y con bloqueador del nodo AV previo. Tomar después de las comidas.
Niños y adolescentes
Por cardiólogo pediatra: 8–10 mg/kg/día en 3 dosis (hasta 15–20 mg/kg/día), con ECG.
Lactantes
Uso excepcional por cardiólogo pediatra (ver pediátrico) con monitorización.
Adulto mayor
Iniciar con dosis bajas y titular lentamente; mayor riesgo de bradicardia, bloqueo y mareo.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia hepática: reducir la dosis 20–30 % (o a un 20–30 % de la habitual en disfunción grave, FDA) por aumento de biodisponibilidad y semivida. Insuficiencia renal: sin ajuste definido; vigilar ECG. Reducir si el QRS se ensancha >20 % o aparece bloqueo AV de segundo o tercer grado.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Cardiopatía estructural: infarto en los 3 meses previos o cardiopatía isquémica, FEVI
  • Síndrome de Brugada
  • Bradicardia marcada, enfermedad del nódulo sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado sin marcapaso
  • Hipotensión grave, shock cardiogénico
  • Asma o EPOC con broncoespasmo; miastenia gravis
  • Alteraciones electrolíticas no corregidas
  • Uso con ritonavir

Precauciones y monitorización

  • Proarritmia y flutter 1:1
  • Metabolizadores lentos de CYP2D6 o con inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4 a la vez: niveles muy altos
  • Agranulocitosis (raras; vigilar fiebre en los 3 primeros meses)
  • Puede inducir anticuerpos antinucleares y síndrome lúpico

Interacciones graves

  • Inhibidores de CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, paroxetina) más inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir): evitar la combinación de ambos (riesgo de proarritmia)
  • Digoxina: aumenta su nivel 35–85 %; reducir y medir
  • Warfarina: aumenta el INR; controlar
  • Metoprolol y propranolol: aumenta sus niveles; bradicardia
  • Ciclosporina, teofilina y desipramina: aumentan sus niveles
  • Amiodarona y otros antiarrítmicos: proarritmia aditiva
  • Rifampicina: reduce su efecto

Reacciones adversas graves

  • Proarritmia ventricular
  • Insuficiencia cardiaca
  • Broncoespasmo
  • Agranulocitosis
  • Hepatitis colestásica (rara)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Preferir flecainida o sotalol según el contexto, por mayor experiencia.

Lactancia

Pasa a la leche en cantidades bajas; vigilar bradicardia o letargia en el lactante.

Sobredosis

Bradicardia, bloqueo AV, QRS ancho, taquicardia ventricular, hipotensión, convulsiones (las convulsiones pueden aparecer precozmente), somnolencia. Soporte avanzado y monitorización; carbón activado si llega precoz. Bicarbonato de sodio IV ante QRS ancho o arritmias; benzodiacepinas para convulsiones; emulsión lipídica, marcapaso o ECMO en casos refractarios. No dializable. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias