Monografía farmacológica Medvox

Propiltiouracilo (PTU)

Antitiroideo de SEGUNDA LÍNEA. Su lugar hoy se limita a tres situaciones: el PRIMER TRIMESTRE del embarazo —cuando el tiamazol se asocia a embriopatía—, la TORMENTA TIROIDEA y la alergia o intolerancia menor al tiamazol cuando no se opta por radioyodo o cirugía. Fuera de ellas, el tiamazol es preferible por su menor hepatotoxicidad, su dosis única diaria y su mayor potencia. Como el tiamazol, no actúa sobre la hormona ya almacenada: el eutiroidismo tarda 4 a 8 semanas.

AntitiroideoH03BA02Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: 6-propil-2-tiouracilo; C7H10N2OS. Tioamida que, a diferencia del tiamazol, inhibe además la desyodinasa tipo 1 periférica.
Nombres comerciales: Propiltiouracilo 50 mg x 50 comprimidos · Propiltiouracilo L.CH.
Presentaciones: Comprimidos 50 mg, envase de 50 comprimidos

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe la tiroperoxidasa y bloquea la organificación del yoduro y el acoplamiento de yodotirosinas, deteniendo la síntesis de nuevas hormonas. Además inhibe la desyodinasa tipo 1, reduciendo la conversión periférica de T4 a T3: por eso actúa algo más rápido sobre la T3 circulante que el tiamazol, ventaja que solo tiene peso clínico en la tormenta tiroidea.

Indicaciones

Hipertiroidismo (enfermedad de Graves, bocio multinodular tóxico) durante el PRIMER TRIMESTRE del embarazo y en la mujer que planifica embarazo inminente
Tormenta tiroidea, por su inhibición adicional de la conversión periférica de T4 a T3
Hipertiroidismo con reacción menor al tiamazol cuando no se elige radioyodo ni cirugía
Preparación previa a tiroidectomía cuando el tiamazol no puede usarse

Dosis terapéuticas

Adultos: Inicio 50–150 mg cada 8 h (150–450 mg/día) según la gravedad; mantención 50–150 mg/día en 2–3 tomas, ajustada por T4 libre y T3. El intervalo cada 8 h es obligado por su vida media corta.
Niños y adolescentes: NO se recomienda en niños salvo alergia al tiamazol sin otra opción, por el riesgo de insuficiencia hepática fulminante, mayor en pediatría. Si es imprescindible, 5–7 mg/kg/día en 3 tomas, con pruebas hepáticas estrechas.
Lactantes: Hipertiroidismo neonatal: preferir tiamazol; el PTU es excepcional.
Adulto mayor: Iniciar con dosis bajas; mayor vigilancia de agranulocitosis y de hepatotoxicidad.
Ajustes renal/hepático: Evitar en hepatopatía. Sin ajuste renal establecido; algunos esquemas reducen un 25 % con clearance 10–50 mL/min.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

Yodo (Lugol, amiodarona, contrastes yodados) administrado ANTES del PTU -> aporta sustrato y retrasa o anula la respuesta; en la tormenta tiroidea dar el yodo al menos 1 h después
Warfarina y acenocumarol -> el efecto anticoagulante varía con el estado tiroideo: al corregir el hipertiroidismo el catabolismo de factores disminuye y el INR BAJA; controlar INR
Otros mielotóxicos (clozapina, metamizol, carbamazepina, cotrimoxazol) -> suma de riesgo de agranulocitosis
Otros hepatotóxicos (paracetamol a dosis altas, isoniazida, valproato, alcohol) -> suma de hepatotoxicidad
Digoxina y betabloqueadores -> sus requerimientos bajan al alcanzar el eutiroidismo; reajustar

Reacciones adversas graves

INSUFICIENCIA HEPÁTICA FULMINANTE con necesidad de trasplante o muerte, más frecuente en niños y en los primeros 6 meses (advertencia de recuadro de la FDA)
Agranulocitosis (0,2–0,5 %), habitualmente en los primeros 3 meses
Vasculitis ANCA positiva (antimieloperoxidasa), más frecuente con PTU que con tiamazol y con uso prolongado: nefritis, hemorragia alveolar, púrpura
Anemia aplásica y trombocitopenia
Síndrome lupus-like
Hipotiroidismo por sobretratamiento

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Regla práctica vigente: PTU en el primer trimestre y tiamazol desde el segundo. Medir TRAb en el tercer trimestre por riesgo de tirotoxicosis fetal y neonatal.

Lactancia

Paso a leche bajo por su alta unión a proteínas; hasta 300–450 mg/día se considera compatible. Aun así se prefiere tiamazol hasta 20 mg/día por el perfil hepático materno. Controlar la función tiroidea del lactante.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, cefalea, fiebre, dolor articular; más tarde hipotiroidismo. Ictericia, dolor en hipocondrio derecho o encefalopatía sugieren hepatotoxicidad. Medidas de soporte; carbón activado si la ingesta es reciente y la vía aérea está protegida. Hemograma y pruebas hepáticas basales y a las 1–2 semanas. Ante fiebre u odinofagia, hemograma urgente. CITUC +56 2 2635 3800.