Monografía farmacológica Medvox
Propofol
Es el hipnótico intravenoso de referencia: inducción en un tiempo brazo-cerebro (30 a 45 segundos), despertar rápido y limpio por redistribución, y buen perfil antiemético. Su gran desventaja es hemodinámica: produce hipotensión dosis dependiente por vasodilatación y depresión miocárdica, marcada en el hipovolémico, el séptico y el adulto mayor, donde la ketamina o el etomidato son preferibles. No tiene efecto analgésico, de modo que siempre requiere un opioide u otro analgésico asociado.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 2,6-diisopropilfenol, insoluble en agua, formulado en emulsión de aceite de soya, fosfolípido de huevo y glicerol. Esa emulsión es un excelente medio de cultivo: el vial abierto debe usarse dentro de 6 horas y la línea de infusión cambiarse cada 12 horas.
- Nombres comerciales
- Diprivan · Propofol-Lipuro 10 mg/mL y 20 mg/mL · Fresofol / Propofol Fresenius 10 mg/mL y 20 mg/mL · Propofol Baxter 10 mg/mL
- Presentaciones
- Emulsión inyectable al 1 % (10 mg/mL), ampollas y viales de 20, 50 y 100 mL; Emulsión al 2 % (20 mg/mL) para infusión prolongada; Jeringas precargadas para sistemas de infusión controlada por objetivo (TCI)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Modulador positivo del receptor GABA-A: prolonga la apertura del canal de cloro e hiperpolariza la neurona. Deprime además la actividad simpática central, lo que explica la hipotensión. Es antiemético a dosis subhipnóticas y anticonvulsivante.
Indicaciones
- Inducción y mantención de la anestesia general
- Sedación en el paciente ventilado en cuidados intensivos
- Sedación para procedimientos, incluida endoscopia
- Estado epiléptico refractario
- Antiemético en dosis subhipnóticas
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Inducción: 1,5 a 2,5 mg/kg intravenosos, titulados hasta la pérdida de conciencia. Mantención: 4 a 12 mg/kg/hora. Sedación en UCI: 0,3 a 4 mg/kg/hora, sin superar 4 mg/kg/hora ni 48 horas continuas por riesgo de síndrome de infusión. Sedación para procedimientos: 0,5 a 1 mg/kg en bolo y titular.
- Niños y adolescentes
- Inducción: 2,5 a 3,5 mg/kg, dosis mayores que en el adulto por su mayor volumen de distribución. No se recomienda para sedación prolongada en UCI pediátrica por el riesgo aumentado de síndrome de infusión por propofol.
- Lactantes
- No autorizado para inducción en menores de 1 mes ni para sedación en UCI en menores de 16 años.
- Adulto mayor
- Reducir la dosis de inducción entre un 25 y un 50 % y administrar más lento: la hipotensión es marcada y frecuente.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en hipovolemia, shock, insuficiencia cardíaca y ASA III-IV. La emulsión aporta 1,1 kcal/mL de grasa, que debe contabilizarse en el aporte calórico del paciente crítico.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Opioides y benzodiazepinas -> sinergia hipnótica y depresora respiratoria; reducir la dosis de propofol
- Antihipertensivos y agentes que reducen la precarga -> hipotensión profunda
- Emulsiones lipídicas y nutrición parenteral -> sumar el aporte graso para evitar hipertrigliceridemia
- Rifampicina -> se ha descrito hipotensión grave en la inducción
Reacciones adversas graves
- Síndrome de infusión por propofol: acidosis metabólica, rabdomiólisis, hiperkalemia, insuficiencia renal, falla cardíaca y muerte, asociado a dosis sobre 4 mg/kg/hora por más de 48 horas, más frecuente en el niño y en el paciente crítico con vasopresores y corticoides
- Colapso cardiovascular en el hipovolémico
- Bradicardia grave y asistolia
- Pancreatitis
- Infección sistémica por contaminación de la emulsión
- Reacción anafiláctica
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Atraviesa la placenta. En cesárea se usa de rutina; el equipo neonatal debe estar preparado para depresión respiratoria transitoria del recién nacido.
Lactancia
Paso a leche mínimo y biodisponibilidad oral despreciable. Puede amamantarse en cuanto la madre esté despierta y orientada.
Sobredosis
Sobredosis aguda: apnea, hipotensión profunda, bradicardia, pérdida de reflejos protectores. Síndrome de infusión: acidosis metabólica con anión gap elevado, elevación de creatinquinasa, hiperkalemia, hipertrigliceridemia, orina oscura, bradiarritmias refractarias. Suspender la infusión de inmediato. Vía aérea y ventilación mecánica. Volumen y vasopresores. En el síndrome de infusión: suspensión inmediata, soporte hemodinámico, corrección de la acidosis y de la hiperkalemia, marcapasos si hay bradiarritmia, y hemodiálisis o ECMO en los casos graves. Consultar a CITUC en (2) 2247 3600.