Monografía farmacológica Medvox

Quercetina

Biodisponibilidad oral baja y variable (la aglicona se absorbe mejor con comidas grasas o lecitina); conjugación extensa a glucurónidos y sulfatos; semivida de los metabolitos 11–28 h. Con 500 mg/día por 2 semanas las concentraciones séricas suben ~6 veces con gran variabilidad. Evidencia: en hipertensión grado 1, 730 mg/día por 28 días redujeron la PA sistólica ~7 mmHg (23 pacientes), sin efecto en prehipertensos ni sanos; mejora marginal de la resistencia aeróbica (~3 %) en metaanálisis; la acción antialérgica solo tiene datos de laboratorio. No hay evidencia clínica sólida para COVID-19, cáncer, prostatitis ni 'inmunidad'.

Suplemento herbalSin código ATC (suplemento alimentario)Venta directa

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: 3,3',4',5,7-pentahidroxiflavona; C15H10O7, 302,2 g/mol (aglicona). En los alimentos está como glucósidos (rutina, isoquercitrina); los suplementos usan aglicona, a veces dihidrato, fitosoma con lecitina o isoquercitrina enzimáticamente modificada para mejorar la absorción. Mutagénica en el test de Ames in vitro; IARC grupo 3 (no clasificable como carcinógeno).
Nombres comerciales: Quercetina 250–500 mg en cápsulas, sola o con bromelina, vitamina C o zinc
Presentaciones: Cápsulas de 250–500 mg (aglicona o dihidrato); Fitosoma de quercetina (con lecitina de girasol); Combinaciones con bromelina, vitamina C, zinc o resveratrol

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

In vitro: antioxidante, inhibe la liberación de histamina de mastocitos, inhibe enzimas proinflamatorias (lipoxigenasa, ciclooxigenasa), actúa como ionóforo de zinc y senolítico (con dasatinib en estudios experimentales). Inhibe CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 y P-gp, lo que explica sus interacciones.

Indicaciones

No tiene indicación terapéutica demostrada
Evidencia débil: reducción pequeña de la PA en hipertensión grado 1; mejora marginal del rendimiento de resistencia
Solo datos de laboratorio o ensayos muy pequeños: rinitis alérgica y urticaria ('antihistamínico natural'), artritis reumatoide, prostatitis crónica
No probado: prevención o tratamiento de COVID-19 y otras infecciones respiratorias, cáncer, longevidad (senolíticos en investigación)

Dosis terapéuticas

Adultos: Dosis usadas en ensayos: 500–1.000 mg/día en dosis divididas (PA: 730 mg/día), con comidas. Sin toxicidad hasta 1.000 mg/día por 12 semanas; faltan datos de largo plazo.
Niños y adolescentes: No recomendada como suplemento (sin datos de seguridad).
Lactantes: No usar.
Adulto mayor: Revisar polifarmacia (warfarina, digoxina, ciclosporina, fenitoína, sulfonilureas).
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: evitar dosis altas (nefrotoxicidad descrita con quercetina IV en dosis altas). Insuficiencia hepática: sin datos; evitar dosis altas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Embarazo y lactancia (dosis de suplemento)
Uso con digoxina
Hipersensibilidad

Precauciones y monitorización

Inhibe CYP3A4, 2C9, 2C19 y P-gp: revisar medicamentos de margen estrecho
Evitar durante quimioterapia o con tamoxifeno salvo acuerdo con oncología
Productos 'antialérgicos' con quercetina no reemplazan antihistamínicos ni corticoides nasales
Formulaciones de alta biodisponibilidad (fitosoma) pueden aumentar las interacciones

Interacciones graves

Warfarina: INR elevado descrito en un paciente; inhibición de CYP2C9 y desplazamiento de unión a albúmina; controlar INR
Digoxina: aumento de exposición por inhibición de P-gp; evitar la combinación
Ciclosporina, tacrolimus, fenitoína/fosfenitoína, diclofenaco y tolbutamida: posible aumento de niveles por inhibición de CYP3A4/2C9; vigilar

Reacciones adversas graves

Nefrotoxicidad (con dosis altas IV)
Aumento del INR y sangrado con warfarina (caso descrito)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

No superar las cantidades alimentarias por falta de datos y por hallazgos en animales.

Lactancia

Sin datos con suplementos; la dieta normal es segura.

Sobredosis

Cefalea, molestias digestivas, parestesias; sangrado con anticoagulantes; toxicidad digitálica si se combina con digoxina. Suspender; INR si usa warfarina; niveles de digoxina, ciclosporina o fenitoína según corresponda; función renal. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).