Monografía farmacológica Medvox
Quetiapina
Perfil dosis-dependiente característico: en dosis bajas (25–100 mg) predomina el bloqueo H1 con efecto sedante e hipnótico; en dosis intermedias, el efecto antidepresivo por la norquetiapina; y solo sobre 400 mg alcanza ocupación D2 antipsicótica. Es el único antipsicótico aprobado como monoterapia en la depresión bipolar. Su uso extendido en dosis bajas como hipnótico carece de respaldo y expone a riesgos metabólicos.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Fumarato de 2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-il-1-piperazinil)etoxi]etanol; C21H25N3O2S.
- Nombres comerciales
- Seroquel · Quetiapina · Kvetiap · Quetiapina 100 mg 30 Comprimidos Recubiertos · Quetiapina 25 mg 30 Comprimidos Recubiertos · Qurax XR 50 mg, 30 comprimidos de liberación prolongada · Qurax XR 150 mg, 30 comprimidos de liberación prolongada
- Presentaciones
- Comprimidos 25 mg, 100 mg, 200 mg y 300 mg; Comprimidos de liberación prolongada 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg; Quetiapina 100 mg 30 Comprimidos Recubiertos — Laboratorio Chile / Teva; Quetiapina 25 mg 30 Comprimidos Recubiertos — Laboratorio Chile / Teva; Qurax XR 50 mg, 30 comprimidos de liberación prolongada — Megalabs / Royal Pharma; Qurax XR 150 mg, 30 comprimidos de liberación prolongada — Megalabs / Royal Pharma
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo D2 de baja afinidad y rápida disociación, antagonismo 5-HT2A, H1 y alfa-1; su metabolito norquetiapina es inhibidor del transportador de noradrenalina y agonista parcial 5-HT1A, lo que explica su efecto antidepresivo.
Indicaciones
- Esquizofrenia
- Trastorno bipolar: manía, depresión bipolar y mantención
- Depresión mayor resistente, como potenciador
- Psicosis en la enfermedad de Parkinson
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Esquizofrenia: titular hasta 400–800 mg/día. Depresión bipolar: 300 mg/día. Potenciación en depresión: 150–300 mg/día. Manía: 400–800 mg/día.
- Niños y adolescentes
- Desde los 10 años en manía: 400–600 mg/día; desde los 13 años en esquizofrenia: 400–800 mg/día.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Iniciar con 25 mg/día y titular lentamente; advertencia de aumento de mortalidad en demencia con psicosis.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir a un tercio en insuficiencia hepática. Sin ajuste renal significativo.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Fármacos que prolongan el QT (metadona, ondansetrón, macrólidos, quinolonas) -> torsión de puntas
- Ketoconazol, itraconazol y ritonavir -> aumento marcado de niveles
- Carbamazepina, fenitoína y rifampicina -> reducción de niveles hasta el 80 %
- Alcohol y depresores centrales -> sedación aditiva
Reacciones adversas graves
- Síndrome metabólico y diabetes
- Prolongación del QT y torsión de puntas
- Síndrome neuroléptico maligno
- Discinesia tardía
- Cataratas (recomendación de control oftalmológico semestral)
- Aumento de mortalidad en el anciano con demencia
- Neutropenia
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Es de los antipsicóticos con más datos en el embarazo; el paso placentario es menor que el de otros.
Lactancia
Dosis relativa muy baja; es uno de los antipsicóticos preferidos en la lactancia.
Sobredosis
Sedación profunda, taquicardia sinusal, hipotensión, prolongación del QT, delirium, convulsiones, depresión respiratoria; puede simular una intoxicación por opioides. Soporte de vía aérea e intubación si hay coma, carbón activado si es precoz, monitorización ECG prolongada, volumen y noradrenalina para la hipotensión (evitar dopamina y adrenalina por el bloqueo alfa), benzodiazepinas para las convulsiones. No es dializable.