Monografía farmacológica Medvox

Ranibizumab (uso intravítreo)

Semivida de eliminación vítrea de unos 9 días. Pasa en pequeña cantidad a la circulación: Cmax sérica de 0,79–2,90 ng/mL alrededor del día siguiente, unas 90.000 veces menor que en el vítreo, y semivida sérica corta por la ausencia de Fc. Se elimina por catabolismo proteico.

OftalmológicosS01LA04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Fragmento Fab de anticuerpo monoclonal IgG1 kappa humanizado (unos 48 kDa) dirigido contra el VEGF-A, producido en Escherichia coli por tecnología recombinante; carece de fracción Fc. Solución intravítrea de 10 mg/mL (0,5 mg en 0,05 mL).
Nombres comerciales
Lucentis 10 mg/mL solución inyectable intravítrea
Presentaciones
Solución inyectable intravítrea 10 mg/mL en jeringa prellenada (dosis de 0,5 mg = 0,05 mL; expulsar el exceso hasta la marca); Solución inyectable intravítrea 10 mg/mL en vial con aguja con filtro (permite la dosis de 0,2 mg = 0,02 mL en prematuros)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Se une con alta afinidad a todas las isoformas activas del VEGF-A (VEGF110, VEGF121, VEGF165) e impide su unión a los receptores VEGFR-1 y VEGFR-2, con lo que reduce la proliferación endotelial, la neovascularización y la fuga vascular responsables del edema macular.

Indicaciones

  • Degeneración macular asociada a la edad (DMAE) neovascular o exudativa
  • Alteración visual por edema macular diabético y retinopatía diabética proliferativa
  • Alteración visual por edema macular secundario a oclusión de la vena central o de rama de la retina
  • Alteración visual por neovascularización coroidea (incluida la miópica)
  • Retinopatía del prematuro en zonas I y II (EMA, presentación en vial)

Dosis terapéuticas

Adultos
0,5 mg (0,05 mL) intravítreo por ojo. Inicio con una inyección mensual hasta máxima agudeza visual estable o ausencia de actividad (en general ≥3 dosis consecutivas en DMAE, edema macular diabético, retinopatía proliferativa y oclusión venosa); luego pauta individualizada por agudeza visual y OCT ('tratar y extender': en DMAE extender de a 2 semanas, en edema macular diabético hasta 1 mes). Neovascularización miópica: una dosis y repetir si hay actividad. Intervalo mínimo de 4 semanas en el mismo ojo.
Niños y adolescentes
Fuera de la retinopatía del prematuro, seguridad y eficacia no establecidas en menores de 18 años.
Lactantes
Retinopatía del prematuro (EMA): 0,2 mg (0,02 mL) intravítreo por ojo con el vial; hasta 3 inyecciones por ojo dentro de los 6 meses desde el inicio si persiste actividad, con un intervalo mínimo de 4 semanas en el mismo ojo.
Adulto mayor
Sin ajuste; la mayoría de los pacientes con DMAE son mayores. Valorar antecedente de ictus o AIT por el riesgo tromboembólico teórico.
Ajustes renal/hepático
No requiere ajuste por insuficiencia renal ni hepática (exposición sistémica mínima).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Infección ocular o periocular activa o sospechada
  • Inflamación intraocular grave
  • Hipersensibilidad al ranibizumab o a sus excipientes

Precauciones y monitorización

  • Endoftalmitis, inflamación intraocular, desprendimiento regmatógeno, desgarro retiniano y catarata traumática por el procedimiento: vigilar durante la semana siguiente e instruir al paciente a consultar ante dolor, ojo rojo o baja visual
  • Aumentos transitorios de la PIO en los 60 minutos siguientes y, menos a menudo, sostenidos; precaución en glaucoma
  • Riesgo teórico de eventos tromboembólicos arteriales y de hemorragias no oculares; precaución con antecedente de ictus o AIT
  • Aplazar la dosis con pérdida de ≥30 letras, rotura retiniana, hemorragia subretiniana foveal extensa o cirugía intraocular reciente o programada
  • No combinar con otros anti-VEGF

Interacciones graves

  • Otros anti-VEGF (aflibercept, bevacizumab, faricimab, brolucizumab): no usar simultáneamente; suma de efecto antiangiogénico sin beneficio demostrado
  • Terapia fotodinámica con verteporfina: se ha usado en combinación en la neovascularización miópica, pero se describió atrofia y hemorragia; decisión del especialista
  • Anticoagulantes y antiagregantes: mayor hemorragia subconjuntival, no contraindican la inyección

Reacciones adversas graves

  • Endoftalmitis
  • Desprendimiento o desgarro de retina y desgarro del epitelio pigmentario
  • Inflamación intraocular grave y catarata traumática
  • Eventos tromboembólicos arteriales (ictus, infarto) e hipersensibilidad

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Anticoncepción eficaz en mujeres en edad fértil; esperar al menos 3 meses después de la última dosis antes de concebir.

Lactancia

Puede excretarse en la leche en niveles bajos; la ficha europea no recomienda la lactancia durante el tratamiento.

Sobredosis

Aumento de la presión intraocular, ceguera transitoria, baja de agudeza visual, edema corneal y dolor ocular. Controlar la PIO y la perfusión de la papila y tratarla si es necesario (hipotensores oculares, paracentesis) según el oftalmólogo.

Fuentes farmacológicas y regulatorias