Monografía farmacológica Medvox
Remifentanilo
Permite una analgesia intraoperatoria profunda y perfectamente titulable, con despertar inmediato al suspender: es el opioide de elección en neurocirugía, en procedimientos que requieren evaluación neurológica intraoperatoria y en cirugía ambulatoria. Ese mismo perfil es su trampa: al terminar la infusión el paciente queda sin analgesia alguna en minutos, de modo que la analgesia postoperatoria debe estar instalada antes de suspenderlo. Produce además hiperalgesia inducida por opioides y tolerancia aguda con infusiones a dosis altas, fenómeno bien documentado que puede aumentar paradójicamente el dolor postoperatorio.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Derivado del fentanilo con un enlace éster que lo hace sustrato de esterasas plasmáticas y tisulares inespecíficas. Esa hidrólisis, independiente del hígado y del riñón, le da una vida media contexto-sensible de 3 a 5 minutos que no aumenta con la duración de la infusión: es el único opioide con esa propiedad.
- Nombres comerciales
- Ultiva · Remifentanilo 1, 2 y 5 mg
- Presentaciones
- Viales de polvo liofilizado de 1, 2 y 5 mg para reconstituir y diluir
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Agonista puro y potente del receptor mu, con potencia analgésica similar a la del fentanilo. Su particularidad es cinética, no farmacodinámica: al hidrolizarse por esterasas plasmáticas, el efecto termina en minutos tras suspender la infusión, cualquiera sea el tiempo que haya durado.
Indicaciones
- Analgesia intraoperatoria en anestesia general
- Neurocirugía y procedimientos con evaluación neurológica intraoperatoria
- Sedoanalgesia de corta duración en UCI
- Analgesia en el parto controlada por la paciente, en situaciones seleccionadas donde la peridural está contraindicada
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Inducción: 0,5 a 1 mcg/kg en 30 a 60 segundos, o directamente infusión. Mantención: 0,05 a 2 mcg/kg/minuto, titulada a la respuesta. Sedoanalgesia en UCI: 0,025 a 0,15 mcg/kg/minuto. Debe administrarse siempre por bomba y en vía dedicada o cercana al catéter, por el volumen del espacio muerto.
- Niños y adolescentes
- 0,05 a 1,3 mcg/kg/minuto; el clearance por peso es mayor que en el adulto y suele requerir dosis proporcionalmente mayores.
- Lactantes
- Utilizable, incluso en el neonato, porque su eliminación no depende de la maduración hepática ni renal; esa es una ventaja notable en esa población.
- Adulto mayor
- Reducir la dosis inicial a la mitad: la sensibilidad es mayor aunque el clearance se mantiene.
- Ajustes renal/hepático
- No requiere ajuste en insuficiencia renal ni hepática, propiedad única entre los opioides. La dosificación se calcula sobre el peso corporal ideal en el obeso.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Hipnóticos y anestésicos volátiles -> sinergia marcada; reducir sus dosis entre un 50 y un 75 %
- Benzodiazepinas -> depresión respiratoria y hemodinámica aditiva
- Betabloqueadores y calcioantagonistas -> bradicardia e hipotensión aditivas
- No interactúa por vía metabólica hepática, a diferencia del fentanilo y sus congéneres
Reacciones adversas graves
- Rigidez muscular grave con imposibilidad de ventilar, que requiere bloqueo neuromuscular inmediato
- Apnea y depresión respiratoria
- Bradicardia grave y asistolia
- Dolor postoperatorio intenso e inmediato por cese abrupto del efecto
- Hiperalgesia inducida por opioides y tolerancia aguda con dosis altas
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La hidrólisis fetal por esterasas explica que la depresión neonatal sea menor y más breve que con otros opioides, pero el equipo neonatal debe estar preparado igualmente.
Lactancia
Eliminación en minutos; puede amamantarse una vez recuperada la conciencia.
Sobredosis
Rigidez torácica, apnea, bradicardia, hipotensión, miosis. Suspender la infusión, que por sí sola resuelve el cuadro en minutos. Ventilar. Ante rigidez que impide ventilar, administrar de inmediato un bloqueador neuromuscular. Atropina para la bradicardia. Consultar a CITUC si corresponde.