Monografía farmacológica Medvox

Rivastigmina

Único anticolinesterásico con formulación transdérmica, que reduce marcadamente los efectos digestivos y mejora la adherencia. Es el único con indicación formal en la demencia de la enfermedad de Parkinson, donde también mejora las alucinaciones. Su inhibición de la butirilcolinesterasa puede ser relevante en fases avanzadas de la enfermedad de Alzheimer.

AntidemenciaN06DA03Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
(S)-N-etil-N-metil-3-[1-(dimetilamino)etil]fenil carbamato; C14H22N2O2.
Nombres comerciales
Exelon · Rivastigmina · Exelon Parche
Presentaciones
Cápsulas 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg y 6 mg; Parche transdérmico 4,6 mg/24 h, 9,5 mg/24 h y 13,3 mg/24 h; Solución oral 2 mg/mL

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibición dual de acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa cerebrales, con unión pseudoirreversible que prolonga el efecto más allá de la vida media plasmática.

Indicaciones

  • Enfermedad de Alzheimer leve a moderada
  • Demencia de la enfermedad de Parkinson
  • Demencia por cuerpos de Lewy

Dosis terapéuticas

Adultos
Oral: 1,5 mg c/12 h con alimento, aumentando 1,5 mg c/12 h cada 4 semanas hasta 6 mg c/12 h. Parche: 4,6 mg/24 h por 4 semanas y luego 9,5 mg/24 h.
Niños y adolescentes
No indicada.
Lactantes
No indicada.
Adulto mayor
Es la población objetivo; el parche es preferible por tolerancia digestiva.
Ajustes renal/hepático
Reducir en insuficiencia renal y hepática; titular según tolerancia.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Betabloqueadores -> bradicardia grave
  • Anticolinérgicos -> antagonismo terapéutico
  • Succinilcolina -> bloqueo neuromuscular prolongado
  • Metoclopramida -> extrapiramidalismo aditivo

Reacciones adversas graves

  • Vómitos incoercibles con rotura esofágica
  • Bradicardia, bloqueo AV y síncope
  • Convulsiones
  • Crisis colinérgica por aplicación de múltiples parches simultáneos
  • Hemorragia digestiva

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Sin indicación en la edad fértil.

Lactancia

Sin datos.

Sobredosis

Crisis colinérgica: náuseas, vómitos, sialorrea, sudoración profusa, bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, debilidad muscular, convulsiones y depresión respiratoria. Retirar todos los parches y lavar la piel, atropina 1–3 mg EV repetible según respuesta, soporte ventilatorio, monitorización ECG.