Monografía farmacológica Medvox

Rizatriptán

Biodisponibilidad oral de alrededor de 45 %. El comprimido bucodispersable se disuelve en la boca sin agua, pero la absorción es gastrointestinal y su Tmax (1,6–2,5 horas) es algo más lento que el del comprimido convencional. Metabolismo por monoaminooxidasa A, por eso interactúa con IMAO y propranolol. Semivida de 2–3 horas. Entre los triptanes orales, 10 mg tiene inicio rápido y alta tasa de alivio a 2 horas.

AntimigrañosoN02CC04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Benzoato de N,N-dimetil-2-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-indol-3-il]etanamina; base C15H19N5, 269,4 g/mol.
Nombres comerciales
RIFALAN comprimidos de desintegración bucal 10 mg (rizatriptán como benzoato), envase de 6
Presentaciones
Comprimidos de desintegración bucal de 10 mg; Envase de 6 comprimidos

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista selectivo de receptores 5-HT1B y 5-HT1D: contrae las arterias meníngeas dilatadas e inhibe la liberación de CGRP y otros neuropéptidos desde las terminaciones trigeminales, bloqueando la transmisión nociceptiva central.

Indicaciones

  • Tratamiento agudo de la cefalea en crisis de migraña con o sin aura en adultos
  • Migraña en adolescentes de 12–17 años (fuera de ficha en Europa; aprobado por la FDA desde 6 años)

Dosis terapéuticas

Adultos
10 mg al inicio de la cefalea, colocando el comprimido sobre la lengua. Si la cefalea recurre, otra dosis de 10 mg al menos 2 horas después. Máximo 20 mg en 24 horas (2 dosis). Si no hubo respuesta a la primera dosis, no repetir en la misma crisis. Con propranolol, usar 5 mg y separar al menos 2 horas (máximo 15 mg/24 h según FDA); la presentación chilena de 10 mg no permite esa dosis. Limitar a menos de 10 días al mes.
Niños y adolescentes
No establecido en Europa en menores de 18 años. La FDA lo aprueba de 6 a 17 años: menos de 40 kg, 5 mg; 40 kg o más, 10 mg, una sola dosis en 24 horas.
Lactantes
No corresponde su uso.
Adulto mayor
Pocos datos en mayores de 65 años; evaluar riesgo cardiovascular y usar con cautela.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal leve a moderada: dosis de 5 mg; grave (o diálisis): contraindicado. Insuficiencia hepática leve a moderada: 5 mg; grave: contraindicado.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Uso de IMAO o en las 2 semanas posteriores a suspenderlos (incluido linezolid)
  • Cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal o enfermedad vascular periférica
  • Antecedente de accidente cerebrovascular o crisis isquémica transitoria
  • Hipertensión moderada a grave o leve no tratada
  • Insuficiencia hepática o renal grave
  • Uso con ergotamínicos u otros triptanes
  • Migraña hemipléjica o con aura de tronco encefálico

Precauciones y monitorización

  • Contiene aspartamo (fuente de fenilalanina): precaución en fenilcetonuria
  • Evaluar riesgo cardiovascular antes de la primera dosis
  • Síndrome serotoninérgico con ISRS o IRSN
  • Cefalea por uso excesivo de medicación
  • Puede causar somnolencia y mareo: precaución al conducir

Interacciones graves

  • IMAO (incluidos moclobemida, selegilina, linezolid): inhiben su metabolismo por MAO-A; contraindicados
  • Propranolol: aumenta el AUC y la Cmax del rizatriptán en 70–80 %; usar 5 mg
  • Ergotamínicos: separar 24 horas tras ergotamina y 6 horas tras rizatriptán
  • Otros triptanes: no combinar
  • ISRS, IRSN, tricíclicos, tramadol, litio: riesgo de síndrome serotoninérgico

Reacciones adversas graves

  • Isquemia o infarto de miocardio y vasoespasmo coronario
  • Accidente cerebrovascular
  • Isquemia periférica
  • Síncope y bradicardia; bloqueo auriculoventricular con sobredosis
  • Síndrome serotoninérgico
  • Angioedema

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Uso ocasional aceptable cuando el beneficio lo justifica.

Lactancia

Se excreta en la leche en animales; la ficha técnica recomienda no amamantar durante 12 horas tras la dosis. Sumatriptán o eletriptán tienen más datos en humanos.

Sobredosis

Mareo, somnolencia, hipertensión, síncope, bradicardia, bloqueo AV; dolor torácico o isquemia en cardiópatas. Descontaminación con carbón activado si llega precozmente; monitorización clínica y electrocardiográfica al menos 12 horas. Atropina si hay bradicardia o bloqueo AV sintomático. Efecto de la diálisis desconocido. CITUC: +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias