Monografía farmacológica Medvox

Ropinirol

Biodisponibilidad oral ~50 % (primer paso). Liberación prolongada: Tmáx 6–10 h, niveles estables en 24 h. Unión a proteínas 10–40 %. Metabolismo hepático casi exclusivo por CYP1A2 a metabolitos inactivos; semivida ~6 h; excreción renal de metabolitos. El aclaramiento cae ~15 % sobre 65 años.

AntiparkinsonianoN04BC04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Clorhidrato de 4-[2-(dipropilamino)etil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-ona; C16H24N2O·HCl, 296,8 g/mol. Derivado no ergótico.
Nombres comerciales
Radiotil LP comprimidos recubiertos de liberación prolongada 6 mg y 12 mg · Requip PD comprimidos de liberación prolongada 2, 4 y 8 mg
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de liberación prolongada 2, 4, 6, 8 y 12 mg (una vez al día); Comprimidos de liberación inmediata 0,25–5 mg (pauta tres veces al día; no se vieron a la venta en Chile)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista de receptores dopaminérgicos D2 y D3 (mayor afinidad por D3) en el estriado; reemplaza la estimulación dopaminérgica perdida en la enfermedad de Parkinson. En el síndrome de piernas inquietas actúa sobre vías dopaminérgicas espinales y diencefálicas.

Indicaciones

  • Enfermedad de Parkinson: monoterapia inicial (retrasar levodopa) o asociado a levodopa con fluctuaciones motoras (fin de dosis, on-off)
  • Síndrome de piernas inquietas moderado a grave idiopático (solo formulación de liberación inmediata)

Dosis terapéuticas

Adultos
PARKINSON, LIBERACIÓN PROLONGADA: 2 mg una vez al día la primera semana, 4 mg desde la segunda; si no basta, subir 2 mg cada ≥1 semana hasta 8 mg y luego 2–4 mg cada ≥2 semanas; máximo 24 mg/día. Paso desde liberación inmediata a la dosis diaria total más cercana (p. ej. 3–4,5 mg/día → 4 mg; 7,5–9 mg → 8 mg). Con levodopa, reducir esta ~30 % si aparecen discinesias. LIBERACIÓN INMEDIATA: 0,25 mg cada 8 h, subir 0,25 mg/dosis por semana hasta 1 mg cada 8 h y luego 0,5–1 mg/dosis por semana; dosis útil 3–9 mg/día, máximo 24 mg/día. PIERNAS INQUIETAS: 0,25 mg 1–3 h antes de acostarse, subir a 0,5 mg desde el día 3 y 0,5 mg por semana hasta 2 mg; máximo 4 mg/día. Retirar en 1 semana, nunca bruscamente.
Niños y adolescentes
No recomendado en menores de 18 años (sin datos de seguridad y eficacia).
Lactantes
No corresponde.
Adulto mayor
Titular más lento sobre 75 años. Mayor riesgo de hipotensión ortostática, alucinaciones, confusión y caídas; preferir la menor dosis eficaz.
Ajustes renal/hepático
Renal: sin ajuste con ClCr 30–50 mL/min; en hemodiálisis iniciar 2 mg/día (LP) o 0,25 mg cada 8 h (LI), máximo 18 mg/día, sin suplemento tras diálisis; ClCr <30 mL/min sin diálisis: contraindicado. Hepático: contraindicado en insuficiencia hepática según ficha técnica. Dejar o empezar a fumar y los estrógenos en dosis altas modifican los niveles (CYP1A2).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Insuficiencia renal grave (ClCr
  • Insuficiencia hepática
  • Hipersensibilidad al ropinirol

Precauciones y monitorización

  • Somnolencia y episodios de sueño súbito sin aviso: advertir sobre conducción y suspender si ocurren
  • Trastornos del control de impulsos (ludopatía, hipersexualidad, compras o ingesta compulsivas): preguntar activamente en cada control
  • Psicosis, alucinaciones y manía; evitar en trastorno psicótico grave
  • Hipotensión ortostática, sobre todo al inicio y en cardiopatía coronaria
  • Síndrome de abstinencia de agonistas dopaminérgicos (apatía, ansiedad, depresión, dolor) que no responde a levodopa: retirar gradualmente
  • Piernas inquietas: fenómeno de aumento (síntomas más precoces e intensos) y rebote matinal

Interacciones graves

  • Inhibidores de CYP1A2 (ciprofloxacino, enoxacino, fluvoxamina): ciprofloxacino aumentó el AUC del ropinirol 84 %; ajustar dosis al iniciar o retirar
  • Antipsicóticos y antidopaminérgicos centrales (haloperidol, risperidona, sulpirida, metoclopramida): antagonismo con pérdida del efecto antiparkinsoniano
  • Estrógenos en dosis altas o terapia hormonal: aumentan los niveles; ajustar al iniciar o suspender
  • Tabaco: induce CYP1A2; dejar de fumar sube los niveles
  • Antagonistas de la vitamina K: INR inestable descrito; controlar
  • Sedantes, alcohol: suman somnolencia y riesgo de sueño súbito

Reacciones adversas graves

  • Ataques de sueño súbito con riesgo de accidentes
  • Trastornos graves del control de impulsos
  • Psicosis, delirium
  • Síndrome similar al neuroléptico maligno por retirada brusca

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

En piernas inquietas del embarazo preferir medidas no farmacológicas y corregir ferropenia.

Lactancia

Inhibe la prolactina y puede suprimir la lactancia; se desconoce su paso a la leche.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, mareo, somnolencia, hipotensión, agitación, alucinaciones, confusión y movimientos involuntarios. Medidas de soporte; carbón activado si la ingesta es reciente. Los antagonistas dopaminérgicos (neurolépticos, metoclopramida) pueden revertir los síntomas según ficha técnica, con cautela en parkinsonianos. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias