Monografía farmacológica Medvox
Rosuvastatina
Reduce el LDL hasta un 55–63 % con 20 a 40 mg. Su hidrofilia y su escaso metabolismo por CYP3A4 la hacen menos susceptible a interacciones que la atorvastatina o la simvastatina. Demostró reducción de eventos en personas con LDL normal y proteína C reactiva elevada (estudio JUPITER).
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Sal cálcica del ácido (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorofenil)-2-(N-metilmetanosulfonamido)-6-(propan-2-il)pirimidin-5-il]-3,5-dihidroxihept-6-enoico; C22H28FN3O6S.
- Nombres comerciales
- Crestor · Rosuvastatina
- Presentaciones
- Comprimidos 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición de la HMG-CoA reductasa con la mayor potencia por miligramo de la clase.
Indicaciones
- Hipercolesterolemia y dislipidemia mixta
- Prevención primaria y secundaria cardiovascular
- Hipercolesterolemia familiar
- Aterosclerosis subclínica con inflamación
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 5–40 mg/día. Iniciar con 10 mg y titular; reservar 40 mg para hipercolesterolemia familiar o alto riesgo sin meta alcanzada.
- Niños y adolescentes
- Mayores de 8 años en hipercolesterolemia familiar: 5–20 mg/día.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Iniciar con 5 mg/día; en personas de origen asiático la exposición es el doble, iniciar con 5 mg.
- Ajustes renal/hepático
- VFG <30: máx 10 mg/día, iniciar con 5 mg. Contraindicada en hepatopatía activa.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Ciclosporina -> aumento de 7 veces la exposición; máx 5 mg/día
- Gemfibrozilo -> rabdomiólisis; máx 10 mg/día
- Warfarina -> aumento del INR
- Antiácidos con aluminio y magnesio -> reducción de la absorción; separar 2 h
Reacciones adversas graves
- Rabdomiólisis
- Miopatía necrotizante autoinmune
- Hepatitis
- Diabetes de nueva aparición
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Suspender antes de la concepción.
Lactancia
Evitar durante toda la lactancia.
Sobredosis
Mialgias intensas, debilidad, orina oscura, creatinquinasa muy elevada, falla renal. Suspender, hidratación agresiva, control de creatinquinasa, potasio y función renal; diálisis si hay falla renal establecida.