Monografía farmacológica Medvox
Rupatadina
El bloqueo dual H1/PAF le da un efecto sobre la congestión nasal mayor que el de los antihistamínicos clásicos de segunda generación, que actúan bien sobre prurito, estornudos y rinorrea pero poco sobre la obstrucción. Es de acción prolongada, permite una toma diaria y produce sedación mínima en dosis terapéuticas. La solución oral permite su uso desde los 2 años.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Derivado piperidínico de la ciproheptadina modificado, con doble afinidad por el receptor H1 de histamina y por el receptor del factor activador de plaquetas.
- Nombres comerciales
- Rupafin comprimidos 10 mg y solución oral 1 mg/mL · Rexanel comprimidos 10 mg y solución oral 1 mg/mL · Ruloxan comprimidos 10 mg y solución oral 1 mg/mL · Reax comprimidos 10 mg · Rupax comprimidos 10 mg
- Presentaciones
- Comprimidos de 10 mg; Solución oral de 1 mg/mL, frasco de 120 mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo selectivo del receptor H1 periférico, sumado al bloqueo del receptor del factor activador de plaquetas, mediador implicado en la congestión nasal, el edema y el reclutamiento de eosinófilos.
Indicaciones
- Rinitis alérgica estacional y perenne
- Urticaria crónica espontánea
- Prurito de origen alérgico
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 10 mg una vez al día, con o sin alimentos.
- Niños y adolescentes
- De 2 a 11 años: 2,5 mg al día (2,5 mL de solución) si pesa entre 10 y 25 kg, y 5 mg al día (5 mL) si pesa 25 kg o más. Desde 12 años: dosis de adulto.
- Lactantes
- No recomendada en menores de 2 años.
- Adulto mayor
- Usar con precaución; no se requiere ajuste sistemático pero hay menos experiencia sobre 65 años.
- Ajustes renal/hepático
- No recomendada en insuficiencia hepática o renal significativa por falta de datos. Evitar el jugo de pomelo, que aumenta marcadamente su exposición.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina): elevan sus niveles y el riesgo de prolongación del QT
- Jugo de pomelo: aumenta su exposición hasta 3,5 veces
- Alcohol y depresores del sistema nervioso central: sedación aditiva
Reacciones adversas graves
- Prolongación del QT en sobredosis o con inhibidores potentes del CYP3A4
- Reacciones de hipersensibilidad
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Existen antihistamínicos con mucha mayor experiencia documentada en el embarazo, como loratadina y cetirizina, que son las opciones preferidas.
Lactancia
Se desconoce su paso a leche materna; preferir loratadina o cetirizina durante la lactancia.
Sobredosis
Somnolencia; en sobredosis importante, riesgo teórico de prolongación del QT. Soporte sintomático y monitorización electrocardiográfica en ingestas altas.