Monografía farmacológica Medvox
Semaglutida
Reduce eventos cardiovasculares mayores en el diabético tipo 2 (estudio SUSTAIN-6) y en la persona con obesidad sin diabetes (estudio SELECT), y produce pérdidas de peso de 15 a 17 % con la dosis de 2,4 mg semanales (estudio STEP-1), magnitud antes solo alcanzable con cirugía bariátrica. La formulación oral requiere tomarse en ayunas con un máximo de 120 mL de agua y esperar 30 minutos.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Análogo de GLP-1 con 94 % de homología, sustitución de alanina por Aib en posición 8 y cadena de ácido graso C18 diácido; vida media de 7 días.
- Nombres comerciales
- Ozempic · Wegovy · Rybelsus (oral)
- Presentaciones
- Lapicera precargada 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg y 2 mg semanales; Comprimidos orales 3 mg, 7 mg y 14 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Agonismo del receptor de GLP-1 con secreción de insulina dependiente de glucosa, supresión de glucagón, retraso del vaciamiento gástrico y acción central sobre la saciedad.
Indicaciones
- Diabetes mellitus tipo 2
- Obesidad con IMC ≥30, o ≥27 con comorbilidad
- Reducción de riesgo cardiovascular en el diabético y en el obeso con enfermedad cardiovascular
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Diabetes: 0,25 mg semanales por 4 semanas, luego 0,5 mg y hasta 2 mg semanales. Obesidad: escalar cada 4 semanas hasta 2,4 mg semanales. Oral: 3 mg/día por 30 días, luego 7 mg y hasta 14 mg/día.
- Niños y adolescentes
- Desde los 12 años en obesidad: hasta 2,4 mg semanales.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Sin ajuste; vigilar deshidratación, sarcopenia y pérdida de masa magra.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal ni hepático formal.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Insulina y sulfonilureas -> hipoglicemia; reducir su dosis
- Anestesia general -> retención gástrica con riesgo de aspiración; suspender 1 semana antes
- Fármacos orales de absorción crítica -> retraso de absorción
Reacciones adversas graves
- Pancreatitis aguda
- Colelitiasis y colecistitis
- Gastroparesia con riesgo de aspiración durante la anestesia
- Retinopatía diabética con empeoramiento transitorio al bajar rápido la hemoglobina glicosilada
- Carcinoma medular de tiroides (contraindicado si hay antecedente familiar o MEN2)
- Neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (señal de seguridad reciente)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Suspender al menos 2 meses antes de buscar un embarazo. Puede reducir la eficacia de anticonceptivos orales por retraso del vaciamiento gástrico.
Lactancia
Sin datos de seguridad.
Sobredosis
Náuseas y vómitos incoercibles durante días, deshidratación, falla renal prerrenal. Hidratación endovenosa, antieméticos, soporte prolongado por la vida media de 7 días. No produce hipoglicemia por sí sola.