Sufentanilo

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Derivado tienilo de la fenilpiperidina, análogo del fentanilo con un grupo tiofeno y un éster metílico que aumentan la afinidad por el receptor mu. Es el opioide de mayor potencia en uso clínico habitual: aproximadamente 1.000 veces la morfina y 10 veces el fentanilo.

Nombres comerciales

Sufenta · Sufentanilo citrato 50 microgramos/mL

Presentaciones

Solución inyectable 50 microgramos/mL, ampollas de 1, 2, 5 y 10 mL; Solución 5 microgramos/mL para uso epidural

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista puro de alta afinidad del receptor opioide mu, con acoplamiento a proteína Gi que hiperpolariza la neurona por apertura de canales de potasio y cierre de canales de calcio, inhibiendo la transmisión nociceptiva a nivel espinal y supraespinal.

Indicaciones

• Analgesia intraoperatoria en anestesia general, especialmente cardíaca y de alta complejidad
• Analgesia epidural e intratecal, incluida la del trabajo de parto
• Sedoanalgesia en el paciente crítico ventilado
• Anestesia en el paciente que requiere gran estabilidad hemodinámica

Dosis terapéuticas

Adultos

Anestesia general: 0,5 a 1 microgramo/kg intravenosos en bolo de inducción; mantención 0,15 a 0,7 microgramos/kg/hora o bolos de 10 a 25 microgramos. Anestesia cardíaca: hasta 8 a 20 microgramos/kg totales. Epidural en trabajo de parto: 5 a 10 microgramos asociados al anestésico local. Intratecal: 2,5 a 5 microgramos.

Niños y adolescentes

0,25 a 0,5 microgramos/kg intravenosos para inducción, bajo anestesiólogo pediátrico.

Lactantes

Uso restringido a anestesiólogo pediátrico, con monitorización continua y disponibilidad inmediata de naloxona.

Adulto mayor

Reducir entre un tercio y un medio; la sensibilidad a la depresión respiratoria aumenta claramente.

Ajustes renal/hepático

Reducir en insuficiencia hepática, en el paciente desnutrido y en el apneico obstructivo. Sin ajuste renal formal, aunque conviene reducir.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

• Benzodiazepinas, propofol y alcohol -> potenciación de la depresión respiratoria, causa habitual de eventos fatales
• Inhibidores potentes del CYP3A4 (ritonavir, claritromicina, ketoconazol) -> aumentan las concentraciones y prolongan la depresión respiratoria
• Inhibidores de la monoaminooxidasa -> riesgo de síndrome serotoninérgico e inestabilidad hemodinámica
• Betabloqueadores y antagonistas del calcio -> potencian la bradicardia
• Gabapentinoides -> suma de depresión respiratoria, interacción con alerta regulatoria

Reacciones adversas graves

• Apnea y paro respiratorio, el riesgo dominante dada su potencia
• Rigidez torácica y de glotis con la inyección rápida, que puede impedir la ventilación con mascarilla y obliga a relajante muscular
• Bradicardia grave y asistolia
• Depresión respiratoria tardía tras administración neuroaxial
• Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia con el uso prolongado en unidad crítica

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

El uso epidural en dosis analgésicas tiene un perfil neonatal favorable. El uso prolongado en el embarazo puede producir síndrome de abstinencia neonatal.

Lactancia

Paso a leche escaso con dosis únicas; vigilar sedación y succión del lactante si se usa de forma repetida.

Sobredosis

Tríada opioide de coma, miosis puntiforme y depresión respiratoria, con bradipnea que progresa a apnea, cianosis, bradicardia y paro. Puede haber rigidez torácica que impide ventilar. Ventilación con presión positiva y oxígeno. Naloxona 0,04 a 0,4 mg intravenosos tituladas cada 2 a 3 minutos, seguidas de infusión (dos tercios de la dosis efectiva por hora) porque la duración del sufentanilo supera la de la naloxona. Si hay rigidez torácica, relajante muscular e intubación. Monitorización mínima de 12 a 24 horas por el riesgo de resedación. Consultar a CITUC 800 411 111.