Monografía farmacológica Medvox
Sugammadex
Cambió la seguridad del bloqueo neuromuscular en dos frentes. Primero, revierte el bloqueo profundo, algo que la neostigmina no puede hacer: con 16 mg/kg se recupera de una dosis de intubación de rocuronio en dos a tres minutos, más rápido que la recuperación espontánea de la succinilcolina. Segundo, elimina el bloqueo residual postoperatorio, causa reconocida de hipoxemia y reintubación. Sus limitaciones son que solo sirve para aminoesteroideos (nada hace frente a atracurio, cisatracurio o succinilcolina), que interactúa con los anticonceptivos hormonales, y que su costo aún condiciona el uso rutinario.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Gamma-ciclodextrina con ocho cadenas laterales de ácido tiopropiónico. Su cavidad lipofílica encapsula el anillo esteroideo del rocuronio formando un complejo de altísima afinidad, mientras las cargas negativas externas interactúan con el nitrógeno cuaternario. Es el primer ejemplo clínico de reversión por secuestro molecular y no por antagonismo de receptor.
- Nombres comerciales
- Bridion · Sugammadex sódico
- Presentaciones
- Solución inyectable 100 mg/mL, ampolla de 2 mL (200 mg) y de 5 mL (500 mg)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Encapsula el rocuronio (y con menor afinidad el vecuronio y el pancuronio) en el plasma, creando un gradiente que arrastra el fármaco desde la placa motora hacia el compartimento vascular. El complejo, muy estable, se elimina intacto por el riñón. No actúa sobre la colinesterasa, de modo que no produce efectos muscarínicos y no requiere atropina ni glicopirrolato.
Indicaciones
- Reversión del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio o vecuronio
- Reversión inmediata en el escenario de no intubo, no ventilo tras una dosis de rocuronio
- Reversión del bloqueo profundo al final de la cirugía laparoscópica
- Prevención del bloqueo neuromuscular residual en el paciente con riesgo respiratorio
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Reversión de rutina con dos respuestas al tren de cuatro: 2 mg/kg intravenosos. Bloqueo profundo (1 a 2 respuestas al conteo postetánico, sin respuesta al tren de cuatro): 4 mg/kg. Reversión inmediata tras 1,2 mg/kg de rocuronio: 16 mg/kg. Se administra en bolo único de 10 segundos.
- Niños y adolescentes
- 2 mg/kg desde los 2 años para la reversión de rutina. La dosis de 16 mg/kg no está formalmente estudiada en niños.
- Lactantes
- Datos limitados; uso bajo criterio de anestesiólogo pediátrico.
- Adulto mayor
- Misma dosis por kilo; la recuperación puede ser algo más lenta.
- Ajustes renal/hepático
- No recomendado si el clearance de creatinina es menor de 30 mL/min, porque el complejo se elimina por vía renal y podría redistribuirse; si se usa en esa situación debe vigilarse la recurrencia del bloqueo. Dosificar por peso real, también en el obeso.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Anticonceptivos hormonales -> el sugammadex encapsula progestágenos y equivale a la omisión de una dosis del anticonceptivo; debe indicarse método de barrera por 7 días
- Toremifeno y ácido fusídico -> desplazan el rocuronio del complejo y pueden reproducir el bloqueo
- Rocuronio o vecuronio readministrados -> requieren esperar 24 horas (o 5 minutos si se usan 4 mg/kg de rocuronio, y 24 horas tras 16 mg/kg); si se necesita relajar antes, usar un bencilisoquinolínico
Reacciones adversas graves
- Anafilaxia, descrita incluso en la primera exposición y con incidencia no despreciable
- Bradicardia grave y paro cardíaco, reportados en los minutos siguientes a la administración: obliga a tener atropina disponible
- Recurrencia del bloqueo si la dosis fue insuficiente para la profundidad real
- Broncoespasmo en el paciente con hiperreactividad bronquial
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Experiencia creciente en cesárea; no hay señal de daño fetal.
Lactancia
Paso a leche mínimo y biodisponibilidad oral nula.
Sobredosis
El evento adverso grave no es dosis-dependiente sino idiosincrásico: anafilaxia o bradicardia. Anafilaxia: adrenalina 0,5 mg intramuscular o 50 a 100 microgramos intravenosos tituladas, volumen, corticoide y antihistamínico. Bradicardia: atropina 0,5 a 1 mg intravenosa.