Monografía farmacológica Medvox

Sulpirida

Absorción oral lenta e incompleta: biodisponibilidad de 25–35 %, con gran variabilidad; pico a las 3–6 h. Unión a proteínas menor de 40 %. Atraviesa poco la barrera hematoencefálica, por lo que requiere dosis altas para efecto antipsicótico. No se metaboliza de forma relevante: se elimina sin cambios por vía renal (más del 90 %). Semivida de unas 7 h, prolongada en insuficiencia renal. En Chile se usa sobre todo en dosis bajas (50–150 mg/día) para síntomas somáticos funcionales, ansiedad con componente digestivo y vértigo, usos con evidencia limitada; la hiperprolactinemia es casi constante.

AntipsicóticoN05AL01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: (RS)-N-[(1-etilpirrolidin-2-il)metil]-2-metoxi-5-sulfamoilbenzamida; C15H23N3O4S, 341,4 g/mol. Mezcla racémica; el enantiómero levógiro es la levosulpirida.
Nombres comerciales: Aplacid 50 mg cápsulas · Sulpilan 50 mg cápsulas · Istefral 50 mg cápsulas
Presentaciones: Cápsulas de 50 mg; La Canasta Esencial de Medicamentos de Cenabast incluye además sulpirida 300 mg comprimidos, pero no se encontró ese registro en el Vademecum de Chile

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Antagonista selectivo de los receptores dopaminérgicos D2 y D3, sin afinidad relevante por receptores serotoninérgicos, histaminérgicos, colinérgicos ni adrenérgicos. A dosis bajas bloquea preferentemente autorreceptores presinápticos, lo que aumenta la transmisión dopaminérgica (efecto desinhibidor y antidepresivo leve); a dosis altas bloquea receptores postsinápticos (efecto antipsicótico). El bloqueo D2 en la hipófisis eleva marcadamente la prolactina y el bloqueo en la zona gatillo y el tubo digestivo explica su efecto antiemético y procinético.

Indicaciones

Esquizofrenia y psicosis agudas y crónicas (dosis altas)
Depresión con síntomas psicóticos o somáticos y trastornos de ansiedad con manifestaciones somáticas (dosis bajas, según ficha local)
Vértigo de origen periférico o central (ficha española)
Trastornos digestivos funcionales con componente psicosomático (uso tradicional en Chile; evidencia limitada)

Dosis terapéuticas

Adultos: DOSIS BAJAS (ansiedad somatizada, síntomas digestivos funcionales, vértigo): 50 mg 1–3 veces al día (50–150 mg/día; hasta 300 mg/día en depresión con síntomas psicóticos o vértigo, según ficha española). PSICOSIS: 200–1600 mg/día en 2–3 tomas, iniciando con 200–400 mg/día y ajustando según respuesta; en el síntoma negativo predominante se usan dosis menores (200–600 mg) y en síntomas positivos dosis mayores (800–1200 mg). Tomar antes de las comidas; separar 2 h de antiácidos o sucralfato. Usar la menor dosis y el menor tiempo posibles.
Niños y adolescentes: La ficha técnica no recomienda su uso en niños por falta de datos de seguridad y eficacia.
Lactantes: No corresponde.
Adulto mayor: Mayores concentraciones por menor función renal: iniciar con dosis bajas (25–50 mg) y ajustar gradualmente. Aumenta la mortalidad en adultos mayores con demencia (1,6–1,7 veces) y el riesgo de accidente cerebrovascular; evitar como sedante o 'tranquilizante'. Mayor riesgo de parkinsonismo, caídas, hipotensión y QT prolongado.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal (ficha AEMPS): depuración 30–60 mL/min: 50–70 % de la dosis habitual; 10–30 mL/min: 35–50 %; <10 mL/min: máximo 35 %, o alargar el intervalo en la misma proporción. Insuficiencia hepática: no requiere ajuste (no se metaboliza). Controlar ECG basal en pacientes con riesgo de QT prolongado, y prolactina si aparecen galactorrea, amenorrea o ginecomastia.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la sulpirida
Tumores dependientes de prolactina (prolactinoma) y cáncer de mama
Feocromocitoma (riesgo de crisis hipertensiva)
Porfiria aguda
Asociación con levodopa o agonistas dopaminérgicos antiparkinsonianos
QTc >440 ms con factores de riesgo de arritmia

Precauciones y monitorización

Prolongación del QT y torsades de pointes, sobre todo con bradicardia, hipopotasemia, hipomagnesemia o fármacos que prolongan el QT
Síndrome neuroléptico maligno
Adultos mayores con demencia: aumento de mortalidad y de accidente cerebrovascular
Tromboembolismo venoso
Epilepsia: puede reducir el umbral convulsivo
Enfermedad de Parkinson: empeoramiento motor
Insuficiencia renal: acumulación
Hiperprolactinemia mantenida: amenorrea, infertilidad, disfunción sexual y pérdida de masa ósea

Interacciones graves

Levodopa y agonistas dopaminérgicos (pramipexol, ropinirol): antagonismo recíproco; contraindicado
Fármacos que prolongan el QT (amiodarona, sotalol, quinidina, metadona, macrólidos, fluoroquinolonas, ondansetrón, citalopram, otros antipsicóticos): riesgo aditivo de torsades de pointes
Fármacos que producen bradicardia o hipopotasemia (betabloqueadores, diuréticos, laxantes estimulantes, anfotericina B): aumentan el riesgo de arritmias
Litio: mayor riesgo de efectos extrapiramidales y neurotoxicidad
Depresores del SNC y alcohol: sedación aditiva
Antiácidos y sucralfato: reducen su absorción 20–40 %; separar 2 h

Reacciones adversas graves

Prolongación del QT, torsades de pointes y muerte súbita
Síndrome neuroléptico maligno
Discinesia tardía con uso prolongado
Distonía aguda (crisis oculógiras, tortícolis)
Tromboembolismo venoso
Convulsiones

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Atraviesa la placenta. En embarazadas con psicosis, el riesgo de no tratar es alto: elegir un antipsicótico con más evidencia y vigilar al recién nacido.

Lactancia

Pasa a la leche en cantidades importantes (se ha usado como galactogogo por su efecto sobre la prolactina). Riesgo de sedación y efectos extrapiramidales en el lactante; preferir alternativas.

Sobredosis

Somnolencia, agitación, síntomas extrapiramidales intensos (distonías, rigidez), hipotensión, taquicardia, prolongación del QT con torsades de pointes, convulsiones y coma. Soporte; ECG continuo y corrección de potasio y magnesio; sulfato de magnesio 2 g EV ante torsades de pointes. Carbón activado si la ingestión es reciente y la vía aérea está protegida. Biperideno o difenhidramina para distonías. La hemodiálisis la elimina parcialmente. Consultar a CITUC.