Monografía farmacológica Medvox

Tacrolimus tópico

Su valor clínico está exactamente donde los corticoides fallan: la cara, los párpados, el cuello, los pliegues y el área genital, zonas de piel fina donde el uso prolongado de corticoides produce atrofia, telangiectasias y dermatitis perioral. Permite además la terapia proactiva, es decir la aplicación dos veces por semana en las zonas que suelen recaer, estrategia que reduce a la mitad las exacerbaciones de la dermatitis atópica. La advertencia de caja negra sobre linfoma y cáncer cutáneo, emitida en 2006 sobre la base de datos en animales a dosis sistémicas altas y de casos aislados, no ha sido confirmada por los estudios de seguimiento a largo plazo, incluido el estudio APPLES con diez años de seguimiento pediátrico; conviene informarla al paciente con esa precisión y no como un riesgo demostrado.

Inmunomodulador tópicoD11AH01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Macrólido de 23 miembros aislado de Streptomyces tsukubaensis. Su peso molecular de 822 daltons limita la penetración a través de la piel sana, de modo que se absorbe casi exclusivamente por la piel inflamada y la absorción disminuye a medida que la dermatitis mejora, comportamiento autolimitante que explica su seguridad sistémica.
Nombres comerciales: Protopic · Takrozem · Tacrolimus ungüento 0,03 % y 0,1 %
Presentaciones: Ungüento al 0,03 %, tubo de 10, 30 y 60 g; Ungüento al 0,1 %, tubo de 10, 30 y 60 g

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Se une a la inmunofilina FKBP-12 formando un complejo que inhibe la calcineurina, con lo que bloquea la desfosforilación del factor nuclear de células T activadas y por tanto la transcripción de interleucina 2 y otras citoquinas proinflamatorias. Inhibe además la liberación de mediadores por mastocitos y basófilos. A diferencia de los corticoides, no afecta a los fibroblastos ni a la síntesis de colágeno, razón por la cual NO produce atrofia cutánea.

Indicaciones

Dermatitis atópica moderada a grave, especialmente en cara, párpados y pliegues
Terapia proactiva de mantención para prevenir recaídas
Vitíligo, particularmente facial, donde tiene evidencia razonable
Dermatitis seborreica, liquen escleroso, liquen plano oral y erosivo
Psoriasis invertida y de pliegues

Dosis terapéuticas

Adultos: Ungüento al 0,1 % dos veces al día sobre la zona afectada hasta la resolución, y luego una semana adicional. Terapia proactiva: dos veces por semana sobre las zonas que recaen habitualmente. Aplicar en capa fina; no requiere oclusión.
Niños y adolescentes: Ungüento al 0,03 % dos veces al día desde los 2 años de edad. Terapia proactiva al 0,03 % dos veces por semana.
Lactantes: No aprobado bajo los 2 años. En esta edad se prefieren corticoides de baja potencia por períodos cortos y emolientes intensivos.
Adulto mayor: Misma dosis; vigilar la piel fotoexpuesta y reforzar la fotoprotección.
Ajustes renal/hepático: No aplicar sobre piel infectada: tratar primero el impétigo, el herpes o la dermatofitosis. Evitar la exposición solar intensa y las cámaras de bronceado durante el tratamiento. No usar bajo oclusión. Suspender si aparece linfadenopatía sin explicación.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

Alcohol -> rubor facial y sensación de calor intensos, interacción frecuente y que conviene advertir
Inhibidores potentes del CYP3A4 (itraconazol, claritromicina, ritonavir) -> relevantes solo si la absorción sistémica es significativa, es decir en eritrodermia o superficie muy extensa
Fototerapia y exposición ultravioleta -> no combinar; el tacrolimus tópico no debe usarse junto a fototerapia
Vacunas vivas -> sin contraindicación con el uso tópico habitual

Reacciones adversas graves

Infecciones cutáneas: foliculitis, herpes simple diseminado (erupción variceliforme de Kaposi), molusco contagioso
Reacciones de hipersensibilidad
Linfadenopatía, cuya aparición sin causa clara obliga a suspender y estudiar
El riesgo teórico de linfoma y cáncer cutáneo de la advertencia de caja negra no ha sido confirmado en estudios de seguimiento prolongado

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La absorción sistémica desde la piel es muy baja y los niveles plasmáticos suelen ser indetectables. La experiencia en el embarazo es limitada pero tranquilizadora.

Lactancia

Compatible siempre que no se aplique sobre la mama ni el pezón; si se aplica en el tórax, limpiar antes de amamantar.

Sobredosis

Ingestión: molestias digestivas. Absorción sistémica masiva (excepcional): temblor, cefalea, hipertensión, hiperkalemia, nefrotoxicidad y neurotoxicidad, como en el tacrolimus oral. Ingestión: observación y medidas sintomáticas; no se recomienda inducir el vómito. Absorción sistémica: medir niveles plasmáticos de tacrolimus, suspender la aplicación, soporte y control de función renal y electrolitos. Consultar a CITUC 800 411 111.