Monografía farmacológica Medvox

Tapentadol (tapentadol clorhidrato)

Potencia analgésica intermedia entre tramadol y morfina (aproximadamente 1/3 a 1/2 de la oxicodona en base ponderal). Muestra eficacia comparable a la oxicodona de liberación prolongada en dolor crónico musculoesquelético y lumbar, con menor incidencia de náuseas, vómitos y estreñimiento (evidencia moderada-alta, ensayos aleatorizados de fase III). Tiene evidencia específica en dolor con componente neuropático (neuropatía diabética dolorosa, lumbalgia con radiculopatía) por su componente noradrenérgico. No requiere activación metabólica ni depende de CYP2D6, lo que le da una respuesta más predecible que el tramadol y la codeina, y presenta escaso potencial de interacciones farmacocinéticas.

Analgésico opioide de acción dualN02AX06Receta cheque

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
3-[(1R,2R)-3-(dimetilamino)-1-etil-2-metilpropil]fenol; C14H23NO, PM 221,3 g/mol. Molecula de un solo enantiomero activo, sin metabolitos activos (glucuronidación vía UGT).
Nombres comerciales
Palexia · Palexia Retard
Presentaciones
Comprimidos de liberación inmediata 50, 75 y 100 mg; Comprimidos de liberación prolongada 50, 100, 150, 200 y 250 mg (cada 12 h)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Doble mecanismo en una sola molecula: agonismo del receptor opioide mu (afinidad aproximadamente 18 veces menor que la morfina) e inhibición de la recaptación de noradrenalina, que potencia las vías inhibitorias descendentes del dolor. La sinergia de ambos componentes explica su eficacia con menor carga de efectos adversos opioides.

Indicaciones

  • Dolor crónico severo de origen musculoesquelético (lumbalgia crónica, artrosis) que requiere opioide
  • Dolor crónico con componente neuropático (neuropatía diabética dolorosa, radiculopatía)
  • Dolor agudo moderado a severo (formulación de liberación inmediata)
  • Dolor oncológico moderado a severo (alternativa de rotación)

Dosis terapéuticas

Adultos
Liberación inmediata: 50-100 mg VO cada 4-6 h; el día 1 puede administrarse una segunda dosis a la hora si es necesario; máximo 700 mg el primer día y 600 mg/día en adelante. Liberación prolongada: iniciar 50 mg VO cada 12 h, con incrementos de 50 mg cada 12 h no más frecuentes que cada 3 días; rango habitual 100-250 mg cada 12 h, máximo 500 mg/día. Equianalgesia orientativa: tapentadol 100 mg VO equivale aproximadamente a oxicodona 30-40 mg VO o morfina 40-50 mg VO (verificar ficha ISP). Los comprimidos de liberación prolongada deben tragarse enteros.
Niños y adolescentes
No aprobado en menores de 18 años por falta de datos de seguridad y eficacia. Algunos paises autorizan la solución oral desde los 2 años para dolor agudo; en Chile no hay presentación pediátrica registrada.
Lactantes
No recomendado en menores de 2 años. Sin indicación pediátrica.
Adulto mayor
No se requiere ajuste sistemático por edad, pero se recomienda iniciar en el extremo bajo del rango por mayor prevalencia de deterioro renal y hepático. Criterios Beers: precaución, riesgo de caidas y delirium; evitar la asociación con benzodiazepinas.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal: no requiere ajuste en deterioro leve a moderado; NO recomendado en insuficiencia renal severa (CrCl <30 mL/min) por falta de datos. Insuficiencia hepática: no requiere ajuste en Child-Pugh A; en Child-Pugh B usar 50 mg de liberación inmediata cada 8 h como máximo (o 50 mg cada 24 h de la forma prolongada); NO recomendado en Child-Pugh C.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • IMAO (incluido linezolid y azul de metileno) -> crisis hipertensiva y síndrome serotoninérgico; CONTRAINDICADO dentro de 14 días
  • ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanes -> síndrome serotoninérgico y menor umbral convulsivante
  • Benzodiazepinas / alcohol / gabapentinoides -> depresión respiratoria y muerte
  • Alcohol con la formulación de liberación prolongada -> liberación acelerada (dose dumping)
  • Agonistas parciales (buprenorfina, nalbufina) -> antagonismo y abstinencia precipitada
  • Otros fármacos que bajan el umbral convulsivante (bupropion, antipsicóticos) -> convulsiones

Reacciones adversas graves

  • Depresión respiratoria
  • Convulsiones (riesgo aumentado en epilepsia y con fármacos que bajan el umbral convulsivante)
  • Síndrome serotoninérgico (menor riesgo que el tramadol pero descrito)
  • Angioedema y reacciones anafilácticas
  • Dependencia y trastorno por uso de opioides
  • Insuficiencia suprarrenal por uso prolongado

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Datos humanos muy limitados; preferir paracetamol y, si se requiere opioide, morfina, con la que hay amplia experiencia obstétrica. Contraindicado durante el trabajo de parto y el parto.

Lactancia

No hay datos publicados sobre su paso a leche materna (LactMed sin datos). Por precaución se recomienda una alternativa con perfil conocido (morfina, ibuprofeno, paracetamol) durante la lactancia, especialmente en el neonato y el prematuro.

Sobredosis

Cuadro opioide clásico (depresión del sensorio, miosis, bradipnea) al que puede sumarse un componente noradrenérgico/serotoninérgico: agitación, taquicardia, hipertensión, hiperreflexia, clonus, hipertermia y convulsiones. Con la formulación de liberación prolongada la clínica es diferida y prolongada (>24 h). ABC con soporte ventilatorio y oxígeno; monitorización continua de SpO2, capnografía, ECG y temperatura central. Carbón activado 1 g/kg si ingesta <2 h con vía aérea protegida; considerar irrigación intestinal total en ingesta masiva de comprimidos de liberación prolongada. Convulsiones: benzodiazepinas IV de primera línea; NO usar flumazenil. Síndrome serotoninérgico: benzodiazepinas, enfriamiento activo y ciproheptadina 12 mg VO seguida de 2 mg cada 2 h. Laboratorio: gases arteriales, ELP, función renal, CK, glicemia, pruebas hepáticas y paracetaminemia si coingesta. Observación mínima 24 h con formulación prolongada.