Monografía farmacológica Medvox
Tegoprazán
Tmax de 0,5–1 hora; los alimentos retrasan el Tmax sin cambiar el AUC. Metabolismo principalmente por CYP3A4 a un metabolito desalquilado (M1). Semivida de unas 4 horas para el fármaco y unas 23 horas para M1. Excreción urinaria del fármaco inalterado menor del 1 %. Eleva el pH gástrico por sobre 4 en menos de 1 hora y mantiene el efecto nocturno; su eficacia no depende del genotipo CYP2C19.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Derivado bencimidazólico no profármaco: (S)-4-((5,7-difluorocroman-4-il)oxi)-N,N,2-trimetil-1H-bencimidazol-6-carboxamida; C20H19F2N3O3, 387,4 g/mol.
- Nombres comerciales
- KI-CAB comprimidos recubiertos (tegoprazán 50 mg), envase de 30
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de 50 mg, envase de 30
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe de forma competitiva y reversible la unión del potasio a la H+/K+-ATPasa (bomba de protones) de la célula parietal. A diferencia de los inhibidores de la bomba de protones, no necesita activación ácida ni que la bomba esté activa, por lo que actúa desde la primera dosis y con independencia de las comidas.
Indicaciones
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico erosiva
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva
- Úlcera gástrica
- Erradicación de Helicobacter pylori asociado a antibióticos en úlcera péptica o gastritis atrófica crónica
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 50 mg una vez al día, con o sin alimentos. Esofagitis erosiva: 4 semanas; si no cicatriza o persisten síntomas, 4 semanas más. Reflujo no erosivo: 4 semanas. Úlcera gástrica: 8 semanas. H. pylori: tegoprazán 50 mg + amoxicilina 1 g + claritromicina 500 mg, cada uno cada 12 horas por 7 días (según la ficha chilena); con resistencia a claritromicina alta en la región, preferir esquemas basados en guías locales y en sensibilidad. En otros países está aprobada la mantención de la esofagitis con 25 mg/día; esa concentración no figura en el registro chileno visto.
- Niños y adolescentes
- No establecido en menores de 18 años.
- Lactantes
- No corresponde su uso.
- Adulto mayor
- Sin ajuste específico; precaución por mayor frecuencia de deterioro renal y hepático. Usar el menor tiempo necesario.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal e insuficiencia hepática: sin experiencia suficiente; la ficha no da ajuste numérico. Usar con precaución y controlar pruebas de función; en insuficiencia hepática grave preferir un inhibidor de la bomba de protones con más datos.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a tegoprazán, excipientes o benzimidazoles sustituidos
- Uso concomitante con atazanavir, nelfinavir o rilpivirina
- Embarazo y lactancia
Precauciones y monitorización
- Descartar neoplasia gástrica o esofágica ante signos de alarma (baja de peso, disfagia, vómitos persistentes, hematemesis, melena)
- Uso prolongado: déficit de vitamina B12, pólipos gástricos, hipomagnesemia, fracturas e infecciones gastrointestinales (incluida Clostridioides difficile)
- Insuficiencia renal o hepática y adultos mayores: sin experiencia suficiente
Interacciones graves
- Atazanavir, nelfinavir y rilpivirina: contraindicados; la menor acidez reduce su absorción y su eficacia antiviral
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir): aumentan la exposición a tegoprazán (claritromicina la eleva unas 2,5 veces)
- Fármacos con absorción dependiente del pH ácido (ketoconazol, itraconazol, erlotinib, gefitinib, micofenolato mofetilo, sales de hierro): menor absorción
- Digoxina: puede aumentar su absorción; controlar niveles y magnesio
- Diuréticos y digoxina: mayor riesgo de hipomagnesemia en uso prolongado
Reacciones adversas graves
- Hipomagnesemia con tetania, arritmias o convulsiones en uso prolongado
- Diarrea por Clostridioides difficile
- Urticaria y reacciones de hipersensibilidad
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
En estudios en ratas se observaron costillas cortas adicionales. Alternativas en el embarazo: antiácidos, alginatos y omeprazol.
Lactancia
Se desconoce el paso a la leche humana; en ratas el fármaco y su metabolito M1 se excretan en la leche. La ficha lo contraindica; preferir omeprazol o famotidina.
Sobredosis
Se esperan síntomas gastrointestinales (náuseas, diarrea) y cefalea; no hay casos graves descritos. Observación y tratamiento de soporte; carbón activado si la ingesta es reciente y masiva. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).