Teicoplanina

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Complejo de glicopéptidos producido por Actinoplanes teichomyceticus: cinco componentes principales (A2-1 a A2-5) con cadenas laterales de ácido graso distintas y un componente hidrolizado (A3-1). Peso molecular de 1564 a 1907 g/mol. Más lipofílico que la vancomicina, lo que explica su alta unión a proteínas y semivida larga.

Nombres comerciales

TARGOCID polvo liofilizado para solución inyectable 400 mg, vial con ampolla de 3 mL de agua para inyectables

Presentaciones

Polvo liofilizado para solución inyectable IV/IM 400 mg, vial con ampolla de 3 mL de agua para inyectables

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Se une al extremo D-alanil-D-alanina de los precursores del peptidoglicano e impide la transglicosilación y transpeptidación de la pared celular de bacterias grampositivas. Es bactericida lenta (tiempo y concentración dependiente; índice ABC/CIM). No es activa sobre enterococos con fenotipo VanA, pero sí sobre VanB.

Indicaciones

• Infecciones complicadas de piel y partes blandas por grampositivos, incluido SARM
• Infecciones osteoarticulares y endocarditis infecciosa por grampositivos
• Neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial por grampositivos (en combinación si hay sospecha de gramnegativos)
• Infección urinaria complicada por grampositivos
• Bacteriemia asociada a las indicaciones anteriores
• Peritonitis asociada a diálisis peritoneal
• Diarrea y colitis por Clostridioides difficile (vía oral), como alternativa

Dosis terapéuticas

Adultos

Dosis por peso real. Piel y partes blandas complicada, neumonía, infección urinaria complicada: carga de 6 mg/kg IV o IM cada 12 horas por 3 dosis, luego 6 mg/kg cada 24 horas; objetivo de concentración valle mayor de 15 mg/L (FPIA). Infección osteoarticular: carga de 12 mg/kg IV cada 12 horas por 3–5 dosis, luego 12 mg/kg cada 24 horas IV o IM; valle mayor de 20 mg/L. Endocarditis: carga de 12 mg/kg IV cada 12 horas por 3–5 dosis, luego 12 mg/kg cada 24 horas; valle de 30–40 mg/L al final de la carga y mayor de 30 mg/L en mantención. Peritonitis en diálisis peritoneal: 6 mg/kg IV dosis única y luego 20 mg/L en las bolsas (semana 1 en todas, semana 2 en bolsas alternas, semana 3 solo bolsa nocturna). C. difficile: 100–200 mg por vía oral cada 12 horas por 7–14 días.

Niños y adolescentes

Mayores de 12 años: dosis de adulto. De 2 meses a 12 años: carga de 10 mg/kg IV cada 12 horas por 3 dosis, luego 6–10 mg/kg IV cada 24 horas (10 mg/kg en infecciones graves o neutropenia).

Lactantes

Recién nacidos y lactantes hasta 2 meses: carga de 16 mg/kg el primer día en infusión IV de 30 minutos, luego 8 mg/kg cada 24 horas en infusión IV; en este grupo solo infusión, no bolo ni IM. Desde los 2 meses, esquema pediátrico.

Adulto mayor

Sin ajuste por edad; calcular función renal y medir concentración valle. Vigilar audición y función renal si se asocia a otros nefrotóxicos u ototóxicos.

Ajustes renal/hepático

Insuficiencia renal: no ajustar hasta el cuarto día (la carga es igual); desde el día 4, con depuración de 30–80 mL/min dar la mitad de la dosis de mantención (dosis completa cada 48 horas o la mitad cada 24 horas); con depuración menor de 30 mL/min o hemodiálisis, un tercio de la dosis (dosis completa cada 72 horas o un tercio cada 24 horas). No se elimina por hemodiálisis, por lo que no requiere suplemento posdiálisis. Ajustar siempre según concentración valle. Insuficiencia hepática: sin ajuste.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a teicoplanina o a sus excipientes
• Administración intraventricular (no autorizada)

Precauciones y monitorización

• Hipersensibilidad cruzada con vancomicina: usar con precaución si hubo alergia a vancomicina; el antecedente de síndrome del hombre rojo con vancomicina no la contraindica
• Trombocitopenia, en especial con dosis de 12 mg/kg o más
• Nefrotoxicidad y ototoxicidad, sobre todo con aminoglucósidos, colistina, anfotericina B, ciclosporina, cisplatino o diuréticos de asa
• Reacciones cutáneas graves (SJS, NET, DRESS, PEGA)
• Espectro limitado a grampositivos: asociar cobertura de gramnegativos en infecciones mixtas
• Sobreinfección con uso prolongado

Interacciones graves

• Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina): nefrotoxicidad y ototoxicidad aditivas; además son incompatibles en la misma jeringa (sí compatibles en líquido de diálisis peritoneal)
• Colistina, polimixina B y anfotericina B: nefrotoxicidad aditiva
• Ciclosporina, tacrolimus y cisplatino: nefrotoxicidad aditiva; controlar creatinina y niveles
• Furosemida y ácido etacrínico: ototoxicidad aditiva

Reacciones adversas graves

• Anafilaxia y broncoespasmo
• Síndrome del hombre rojo o enrojecimiento de la parte superior del cuerpo (raro)
• Trombocitopenia, leucopenia, neutropenia y agranulocitosis
• Insuficiencia renal
• Pérdida auditiva, tinnitus y trastornos vestibulares
• Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, DRESS y pustulosis exantemática generalizada aguda
• Convulsiones (descritas con administración intraventricular)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Para SARM en el embarazo, la vancomicina tiene más experiencia; teicoplanina es alternativa cuando no puede usarse vancomicina.

Lactancia

Se desconoce si pasa a la leche humana. Por su peso molecular alto y absorción oral nula, la exposición del lactante sería mínima; vigilar diarrea o candidiasis.

Sobredosis

Agitación, exantema; potencial nefrotoxicidad, ototoxicidad y trombocitopenia con exposiciones altas y prolongadas. Tratamiento sintomático y de soporte; controlar función renal, hemograma y audición. La hemodiálisis no la elimina y la diálisis peritoneal solo lentamente. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).

Fuentes farmacológicas y regulatorias

• CIMA AEMPS — Teicoplanina Hikma 200 y 400 mg polvo para solución inyectable: ficha técnica
• CIMA AEMPS — Targocid 400 mg: prospecto
• EMA — Targocid: arbitraje artículo 30, anexo III (información armonizada del producto)
• FarmacoChile — TARGOCID (Sanofi)