Monografía farmacológica Medvox

Telmisartán + amlodipino

Ambos componentes tienen semividas largas (telmisartán mayor de 20 horas, amlodipino 30–50 horas), lo que permite una toma diaria con cobertura de 24 horas. Telmisartán se elimina por la bilis; amlodipino se metaboliza en el hígado por CYP3A4. La biodisponibilidad de la combinación es equivalente a la de los componentes por separado. Las guías ESH 2023 y ESC 2024 recomiendan iniciar el tratamiento de la mayoría de los hipertensos con una combinación de bloqueador del sistema renina-angiotensina y antagonista del calcio o diurético, de preferencia en un solo comprimido, para mejorar adherencia y control. La combinación ARA II + amlodipino produce menos edema que amlodipino en dosis altas solo.

AntihipertensivoC09DB04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Telmisartán (C33H30N4O2, 514,6 g/mol) + amlodipino besilato (C20H25ClN2O5·C6H6O3S, 567,1 g/mol; 6,93 mg de besilato equivalen a 5 mg de amlodipino base).
Nombres comerciales: Micardis Amlo 80/5 mg, 28 comprimidos (ISP F-18462/15) · Tellmi AM 80/5 mg, 30 comprimidos (ISP F-28233) · Tenolam AM 80/5 mg y 80/10 mg comprimidos (80/5: ISP F-28919/25)
Presentaciones: Comprimidos de 80/5 mg y 80/10 mg (telmisartán/amlodipino); en Chile también se ofrecen 40/5 mg en algunas marcas; Envases de 28 o 30 comprimidos según laboratorio

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Combina dos mecanismos complementarios: telmisartán bloquea el receptor AT1 de angiotensina II (vasodilatación, menos aldosterona) y amlodipino bloquea los canales de calcio tipo L del músculo liso arterial (vasodilatación periférica). La activación del sistema renina-angiotensina que produce la vasodilatación por amlodipino es neutralizada por el ARA II, que además reduce el edema maleolar del antagonista del calcio al dilatar también el lecho venoso.

Indicaciones

Hipertensión arterial esencial en adultos no controlados con amlodipino o telmisartán en monoterapia
Sustitución en pacientes ya controlados con telmisartán y amlodipino en comprimidos separados, en las mismas dosis
Tratamiento inicial combinado en hipertensión grado 1 de alto riesgo o grado 2–3, según ESH 2023 y ESC 2024 (uso según guía)

Dosis terapéuticas

Adultos: Un comprimido una vez al día, con o sin alimentos. 40/5 mg si no hay control con amlodipino 5 mg; 40/10 mg si no hay control con amlodipino 10 mg; 80/5 mg u 80/10 mg si no hay control con telmisartán 80 mg o con 40/5–40/10 mg. Se recomienda titular cada componente antes de pasar a la combinación fija; el cambio directo puede considerarse según la guía. Dosis máxima 80/10 mg al día. Evaluar a las 2–4 semanas.
Niños y adolescentes: No se recomienda en menores de 18 años: no hay datos de eficacia ni seguridad de la combinación.
Lactantes: No corresponde su uso.
Adulto mayor: Sin ajuste por edad, pero subir dosis con cuidado; iniciar con la menor concentración disponible en adultos mayores frágiles. Vigilar hipotensión ortostática, edema y caídas.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal leve a moderada: sin ajuste; grave o diálisis: precaución (amlodipino no es dializable y telmisartán no se elimina por hemofiltración), controlar creatinina y potasio. Insuficiencia hepática leve a moderada: telmisartán máximo 40 mg/día (usar 40/5 o 40/10 mg) y titular amlodipino con lentitud, porque su semivida se prolonga. Contraindicado en insuficiencia hepática grave y en obstrucción biliar.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a telmisartán, amlodipino u otras dihidropiridinas
Embarazo en el segundo y tercer trimestre
Trastornos biliares obstructivos e insuficiencia hepática grave
Shock, incluido el cardiogénico
Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (estenosis aórtica grave)
Insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio
Uso con aliskireno en diabéticos o con filtración menor de 60 mL/min/1,73 m²

Precauciones y monitorización

Hipotensión en hipovolemia o con diuréticos en dosis altas: corregir antes
Estenosis renal bilateral o de riñón único: riesgo de insuficiencia renal aguda
Hiperkalemia con enfermedad renal, diabetes o ahorradores de potasio
Insuficiencia cardíaca: amlodipino es neutro en mortalidad pero puede aumentar el edema pulmonar en clase NYHA III–IV no isquémica
Edema maleolar dosis dependiente por amlodipino (menor que con amlodipino solo)
Hiperplasia gingival, rara, por amlodipino
Hiperaldosteronismo primario: escasa respuesta del componente ARA II

Interacciones graves

Aliskireno e IECA: doble bloqueo del sistema renina-angiotensina con hiperkalemia, hipotensión e insuficiencia renal
Ahorradores de potasio, suplementos de potasio, trimetoprim y heparina: hiperkalemia
Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir): aumentan los niveles de amlodipino; más hipotensión y edema. Con claritromicina se describió más hospitalización por hipotensión en adultos mayores
Inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan): reducen amlodipino y el control de presión
Simvastatina: amlodipino aumenta su exposición hasta 77 %; limitar simvastatina a 20 mg/día
Ciclosporina y tacrolimus: amlodipino puede elevar sus niveles; controlar
Litio: toxicidad por menor excreción; controlar litemia
Digoxina: telmisartán eleva sus niveles; controlar
AINE: menor efecto antihipertensivo y riesgo renal

Reacciones adversas graves

Hipotensión grave y síncope
Insuficiencia renal aguda
Hiperkalemia
Angioedema
Angina o infarto paradójico al inicio en coronarios graves (raro, descrito con dihidropiridinas)
Hepatitis o ictericia colestásica, rara

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

El componente amlodipino no es el problema; si se requiere un antagonista del calcio en el embarazo, usar nifedipino de acción prolongada solo.

Lactancia

Sin datos de telmisartán en leche humana; amlodipino pasa a la leche en cantidad baja. La ficha EMA no la recomienda; preferir alternativas con más datos (enalapril, nifedipino).

Sobredosis

Hipotensión profunda y prolongada (hasta 24–72 horas por la semivida larga), taquicardia refleja o bradicardia, hiperglucemia, edema pulmonar no cardiogénico tardío, shock vasopléjico, acidosis láctica e insuficiencia renal. Carbón activado si llega dentro de 1–2 horas (considerar dosis repetidas en ingestas grandes). Monitorización mínima de 24 horas. Volumen con prudencia; gluconato o cloruro de calcio EV; vasopresores (norepinefrina); insulina en dosis altas con glucosa (euglucémica) en shock refractario; azul de metileno o ECMO en casos refractarios. Ni amlodipino ni telmisartán se eliminan por diálisis. Consultar a CITUC.