Monografía farmacológica Medvox

Telmisartán

Biodisponibilidad oral de 42–58 % según la dosis; pico en 0,5–1 hora; los alimentos reducen levemente el área bajo la curva sin efecto clínico. Unión a proteínas mayor de 99,5 %. Semivida terminal mayor de 20 horas (la más larga de los sartanes), lo que mantiene el efecto durante 24 horas y cubre el alza matinal. Se glucuroniza en el hígado (sin participación del citocromo P450) y se elimina casi por completo por la bilis y las heces; menos del 1 % aparece en la orina. Por eso no requiere ajuste en insuficiencia renal leve a moderada, pero sí en la hepática. No es dializable. El efecto máximo se alcanza a las 4–8 semanas. En el estudio ONTARGET (80 mg) fue no inferior a ramipril en prevención cardiovascular con menos tos y angioedema; la combinación de ambos aumentó los efectos adversos sin beneficio.

AntihipertensivoC09CA07Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Ácido 4'-[(1,4'-dimetil-2'-propil[2,6'-bi-1H-bencimidazol]-1'-il)metil]-[1,1'-bifenil]-2-carboxílico; C33H30N4O2, 514,6 g/mol. Muy lipofílico; no es profármaco y no tiene grupo tetrazol.
Nombres comerciales: Micardis 40 mg y 80 mg comprimidos (80 mg: ISP F-1953/24) · Teltimvitae 40 mg y 80 mg comprimidos (80 mg: ISP F-27669/23) · Texinal 80 mg comprimidos (ISP F-23081/21) · Telmisartán 40 mg comprimidos (ISP F-27925/23) · Telmisartán 80 mg comprimidos (ISP F-24231/23)
Presentaciones: Comprimidos de 40 mg y 80 mg; También en combinación fija con amlodipino y con hidroclorotiazida (ver monografías respectivas)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea de forma selectiva e insurmontable el receptor AT1 de angiotensina II, con afinidad muy alta y disociación lenta. Impide la vasoconstricción, la liberación de aldosterona, la reabsorción de sodio y los efectos tróficos y proinflamatorios de la angiotensina II, sin afectar al receptor AT2. A diferencia de los IECA no aumenta la bradicinina, por lo que casi no produce tos. In vitro es agonista parcial del receptor PPAR-γ, sin relevancia clínica demostrada en glucemia o lípidos.

Indicaciones

Hipertensión arterial esencial en adultos
Prevención cardiovascular (reducción de morbilidad cardiovascular) en adultos con enfermedad aterotrombótica manifiesta (coronaria, cerebrovascular o arterial periférica) o diabetes tipo 2 con daño de órgano blanco documentado
Alternativa a un IECA cuando este no se tolera por tos

Dosis terapéuticas

Adultos: HIPERTENSIÓN: 40 mg una vez al día; algunos pacientes responden a 20 mg. Si no se logra la meta, subir a 80 mg una vez al día (máximo) o, de preferencia según ESH 2023 y ESC 2024, agregar un antagonista del calcio o un diurético tiazídico en combinación fija. Evaluar la respuesta a las 4–8 semanas. PREVENCIÓN CARDIOVASCULAR: 80 mg una vez al día; no se sabe si dosis menores son eficaces. Con o sin alimentos, a la misma hora.
Niños y adolescentes: No se recomienda en menores de 18 años: la eficacia y seguridad no están establecidas (hay datos limitados de farmacocinética y descenso de presión con 1–2 mg/kg en niños de 6 a 18 años).
Lactantes: No corresponde su uso.
Adulto mayor: Sin ajuste por edad. Iniciar con 20–40 mg en adultos mayores frágiles, con hipovolemia o con diuréticos; vigilar hipotensión ortostática, creatinina y potasio.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: leve a moderada, sin ajuste; grave o en hemodiálisis, iniciar con 20 mg (no se elimina por hemodiálisis ni hemofiltración). Controlar creatinina y potasio a la 1–2 semanas. Insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A–B): máximo 40 mg una vez al día. Contraindicado en insuficiencia hepática grave y en trastornos biliares obstructivos (colestasis), porque se elimina por la bilis.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a telmisartán
Embarazo en el segundo y tercer trimestre
Trastornos biliares obstructivos e insuficiencia hepática grave
Uso con aliskireno en diabéticos o con filtración glomerular menor de 60 mL/min/1,73 m²

Precauciones y monitorización

Estenosis bilateral de arterias renales o de riñón único: riesgo de insuficiencia renal aguda
Hipovolemia o hiponatremia (diuréticos en dosis altas, vómitos, diarrea): corregir antes por riesgo de hipotensión sintomática
Hiperkalemia, sobre todo con enfermedad renal, diabetes, edad avanzada o ahorradores de potasio
Doble bloqueo con IECA: no recomendado (ONTARGET mostró más hipotensión, síncope e insuficiencia renal sin beneficio)
Hiperaldosteronismo primario: no responde a fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina
Estenosis aórtica o mitral y miocardiopatía hipertrófica obstructiva
Angioedema, raro; precaución si hubo angioedema con un IECA
Enteropatía semejante a la esprúe (diarrea crónica, baja de peso), descrita con sartanes, sobre todo olmesartán

Interacciones graves

Aliskireno: contraindicado en diabéticos o con filtración menor de 60 mL/min; hipotensión, hiperkalemia e insuficiencia renal
IECA (doble bloqueo del sistema renina-angiotensina): no recomendado; más hiperkalemia, hipotensión e insuficiencia renal
Diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, eplerenona, amilorida, triamtereno), suplementos de potasio, trimetoprim, heparina y ciclosporina: hiperkalemia por menor aldosterona
AINE e inhibidores de la COX-2: menor efecto antihipertensivo y, con diurético, riesgo de insuficiencia renal aguda
Litio: aumento reversible de la litemia y toxicidad; controlar niveles
Digoxina: telmisartán eleva su pico (49 %) y su nivel valle (20 %); controlar digoxinemia al iniciar, ajustar o suspender
Otros antihipertensivos, alcohol, baclofeno y amifostina: potencian la hipotensión

Reacciones adversas graves

Insuficiencia renal aguda en estenosis renal, hipovolemia o con AINE
Hiperkalemia grave
Angioedema
Síncope
Rabdomiólisis, muy rara
Alteración de la función hepática, rara

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Si hubo exposición después del primer trimestre, se recomienda ecografía de función renal fetal y del cráneo, y vigilar hipotensión en el recién nacido.

Lactancia

No hay datos en humanos; su alta unión a proteínas hace probable un paso bajo, pero la ficha EMA no lo recomienda, sobre todo en recién nacidos o prematuros. Preferir enalapril o captopril.

Sobredosis

Hipotensión, taquicardia o bradicardia, mareo; alza de creatinina e insuficiencia renal aguda. Decúbito y reposición de volumen con solución fisiológica; carbón activado si llega en la primera hora. Vasopresores si persiste la hipotensión. Controlar electrolitos y creatinina. No se elimina por hemodiálisis ni hemofiltración. Consultar a CITUC.