Monografía farmacológica Medvox
Tenofovir disoproxilo + emtricitabina
Columna vertebral de la mayoría de los esquemas antirretrovirales de primera línea y base de la profilaxis preexposición (PrEP), que reduce el riesgo de adquisición del VIH en más del 90 % con buena adherencia (evidencia 1A). El tenofovir además tiene actividad frente al virus de hepatitis B, por lo que su suspensión abrupta puede provocar reactivación grave.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Tenofovir disoproxilo fumarato (profármaco de un análogo de nucleótido de adenosina, C19H30N5O10P) y emtricitabina (análogo de citidina fluorado, C8H10FN3O3S).
- Nombres comerciales
- Truvada · Tenofovir/Emtricitabina
- Presentaciones
- Comprimidos 300/200 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Tras fosforilación intracelular, ambos análogos se incorporan al ADN viral y actúan como terminadores de cadena de la transcriptasa reversa del VIH.
Indicaciones
- Infección por VIH en terapia combinada
- Profilaxis preexposición al VIH (PrEP)
- Profilaxis postexposición
- Coinfección VIH y hepatitis B
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 1 comprimido de 300/200 mg cada 24 h, con o sin alimento. PrEP: 1 comprimido diario.
- Niños y adolescentes
- Mayores de 12 años y más de 35 kg: dosis de adulto.
- Lactantes
- No indicado; existen formulaciones pediátricas específicas.
- Adulto mayor
- Vigilar función renal y densitometría ósea.
- Ajustes renal/hepático
- VFG 30–49: 1 comprimido c/48 h; VFG <30: no usar la combinación fija, separar los componentes.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- AINE en uso crónico -> nefrotoxicidad aditiva
- Didanosina -> pancreatitis y acidosis láctica
- Aciclovir y ganciclovir en dosis altas -> competencia tubular con nefrotoxicidad
Reacciones adversas graves
- Tubulopatía proximal y síndrome de Fanconi
- Pérdida de densidad mineral ósea y osteomalacia
- Acidosis láctica con esteatosis hepática
- Exacerbación grave de hepatitis B al suspender
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
El control de la carga viral materna es la principal medida de prevención de la transmisión vertical.
Lactancia
En Chile se contraindica la lactancia materna en la mujer con VIH y el Estado provee sustituto lácteo.
Sobredosis
Hipofosfemia, glucosuria con glicemia normal, proteinuria, debilidad muscular, dolor óseo; acidosis láctica con taquipnea y náuseas. Suspender, corregir fosfemia y acidosis, evaluación nefrológica. La hemodiálisis remueve tenofovir parcialmente.