Monografía farmacológica Medvox

Teofilina

Broncodilatador de tercera línea, desplazado por su estrecho margen terapéutico (rango 10–20 µg/mL, con toxicidad frecuente sobre 20) y sus múltiples interacciones. Conserva un lugar en el asma grave refractaria y en la apnea del prematuro, donde la cafeína la ha reemplazado casi por completo. Requiere monitorización de niveles plasmáticos.

BroncodilatadorR03DA04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
1,3-dimetil-7H-purina-2,6-diona; C7H8N4O2. Alcaloide presente en el té.
Nombres comerciales
Teofilina · Teolong
Presentaciones
Comprimidos de liberación prolongada 100 mg, 200 mg y 300 mg; Solución oral

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibición no selectiva de fosfodiesterasas con aumento del AMP cíclico, antagonismo de receptores de adenosina y activación de la histona desacetilasa 2, que restaura la sensibilidad a los corticoides.

Indicaciones

  • Asma bronquial grave refractaria
  • EPOC grave como terapia añadida
  • Apnea del prematuro (hoy se prefiere cafeína)

Dosis terapéuticas

Adultos
Liberación prolongada: 300–600 mg/día fraccionados c/12 h, ajustando por niveles plasmáticos. Objetivo 10–15 µg/mL.
Niños y adolescentes
12–14 mg/kg/día c/12 h, con control de niveles.
Lactantes
Apnea del prematuro: carga 5–6 mg/kg y mantención 2 mg/kg c/8–12 h, con niveles objetivo 6–12 µg/mL.
Adulto mayor
Reducir 30–50 % por menor clearance; alto riesgo de toxicidad.
Ajustes renal/hepático
Reducir en insuficiencia cardíaca, cirrosis, infección viral y fiebre, que disminuyen el clearance. El tabaquismo lo aumenta y requiere dosis mayores; dejar de fumar puede precipitar toxicidad.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Ciprofloxacino, eritromicina, claritromicina, fluvoxamina, cimetidina, alopurinol -> aumento de niveles con toxicidad grave
  • Rifampicina, fenitoína, carbamazepina y tabaco -> reducción de niveles con pérdida de eficacia
  • Betabloqueadores -> antagonismo y broncoespasmo

Reacciones adversas graves

  • Arritmia supraventricular y ventricular
  • Convulsiones refractarias
  • Hipokalemia grave
  • Hemorragia digestiva
  • Rabdomiólisis

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Preferir corticoides inhalados y beta-2 agonistas.

Lactancia

Puede producir irritabilidad e insomnio en el lactante.

Sobredosis

Vómitos incoercibles, taquicardia sinusal, temblor, agitación, hipokalemia, hipofosfemia, hiperglicemia, acidosis metabólica, arritmias supraventriculares y ventriculares, convulsiones refractarias a benzodiazepinas. Carbón activado en dosis repetidas (interrumpe la circulación enterohepática), antieméticos (ondansetrón en dosis altas), reposición de potasio, monitorización ECG. Convulsiones: benzodiazepinas y luego fenobarbital; la fenitoína es ineficaz. Hemodiálisis o hemoperfusión si el nivel supera 90 µg/mL en intoxicación aguda o 40 µg/mL en crónica, o si hay convulsiones o arritmia grave.