Monografía farmacológica Medvox
Teriparatida
Biodisponibilidad SC 95 %; pico a 30 min; semivida 1 h tras inyección SC (5 min IV). Se degrada por proteólisis hepática y extrahepática; eliminación renal de fragmentos. En el ensayo pivotal redujo fracturas vertebrales 65 % y no vertebrales 53 % en mujeres posmenopáusicas; en VERO fue superior a risedronato en fracturas vertebrales. El aumento de osteosarcoma en ratas no se confirmó en farmacovigilancia humana de 15 años, y la FDA retiró la advertencia en recuadro y el límite de 2 años en 2020 (la ficha europea mantiene 24 meses). Tras suspenderla, la ganancia se pierde si no se sigue con un antirresortivo.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Fragmento 1-34 N-terminal de la hormona paratiroidea humana obtenido por ADN recombinante en Escherichia coli; péptido de 34 aminoácidos, C181H291N55O51S2, 4117,7 Da.
- Nombres comerciales
- Forteo 250 µg/mL solución inyectable en lapicera prellenada (ISP B-1773/24; titular Tecnofarma, molécula de Eli Lilly)
- Presentaciones
- Solución inyectable 250 µg/mL en lapicera prellenada de 2,4 mL (28 dosis de 20 µg) para uso subcutáneo
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
La administración intermitente (una vez al día) de PTH 1-34 estimula preferentemente a los osteoblastos sobre los osteoclastos: aumenta su número y actividad, reduce su apoptosis y activa la formación ósea en superficies trabeculares y corticales, con aumento de masa, microarquitectura y resistencia ósea. La exposición continua, en cambio, es catabólica. Aumenta transitoriamente la absorción intestinal y la reabsorción tubular de calcio.
Indicaciones
- Osteoporosis posmenopáusica con riesgo muy alto de fractura (fracturas vertebrales previas, T-score muy bajo, fracaso de otros tratamientos)
- Osteoporosis en varones con riesgo alto de fractura
- Osteoporosis inducida por glucocorticoides con riesgo alto de fractura
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 20 µg SC una vez al día en muslo o abdomen, a la misma hora. Duración máxima total de 24 meses en la vida (ficha europea); la FDA permite prolongarla si el riesgo sigue alto. Al terminar, continuar con bisfosfonato o denosumab. Asegurar calcio (1000–1200 mg/día entre dieta y suplemento) y vitamina D. La primera dosis, sentado o acostado por posible ortostatismo.
- Niños y adolescentes
- Contraindicada en niños y adultos jóvenes con epífisis abiertas.
- Lactantes
- Contraindicada.
- Adulto mayor
- Sin ajuste por edad; vigilar ortostatismo en las primeras dosis y calcemia si hay síntomas.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal: contraindicada en grave (ClCr <30, ficha europea); precaución en moderada. Insuficiencia hepática: sin datos; precaución. No requiere ajuste por peso.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipercalcemia preexistente e hiperparatiroidismo
- Enfermedad de Paget o elevación inexplicada de fosfatasa alcalina; otras enfermedades metabólicas óseas
- Radioterapia previa sobre el esqueleto, metástasis óseas o tumores óseos
- Insuficiencia renal grave
- Epífisis abiertas, embarazo y lactancia
Precauciones y monitorización
- Hipercalcemia transitoria (pico 4–6 h tras la dosis)
- Litiasis renal activa o reciente: puede empeorar
- Hipotensión ortostática con las primeras dosis
- Hiperuricemia y gota
Interacciones graves
- Digoxina: la hipercalcemia transitoria puede precipitar toxicidad digitálica
- Diuréticos tiazídicos y suplementos de calcio en dosis altas: suman riesgo de hipercalcemia
- Bisfosfonatos simultáneos: pueden atenuar la respuesta anabólica; usar en secuencia (después de teriparatida)
Reacciones adversas graves
- Hipercalcemia sintomática
- Síncope
- Reacciones alérgicas (raras)
- Osteosarcoma en animales (no confirmado en humanos)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Suspender si ocurre embarazo; la osteoporosis asociada al embarazo y la lactancia se maneja tras el parto.
Lactancia
Sin datos de paso a la leche; la ficha europea la contraindica.
Sobredosis
Hipercalcemia retardada, náuseas, vómitos, mareo, cefalea, hipotensión ortostática. Suspender, hidratar, medir calcemia y fósforo; tratar hipercalcemia si es significativa. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.