Monografía farmacológica Medvox
Tiamazol (metimazol)
Antitiroideo de elección fuera del primer trimestre del embarazo por su mayor potencia, su vida media más larga que permite dosis única diaria y su menor hepatotoxicidad frente al propiltiouracilo. El efecto se retrasa 2 a 6 semanas porque no actúa sobre la hormona ya almacenada en el coloide.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 1-metil-1,3-dihidro-2H-imidazol-2-tiona; C4H6N2S.
- Nombres comerciales
- Tapazol · Tiamazol
- Presentaciones
- Comprimidos 5 mg y 20 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe la tiroperoxidasa, bloqueando la organificación del yoduro y el acoplamiento de yodotirosinas, con lo que cesa la síntesis de nuevas hormonas tiroideas.
Indicaciones
- Hipertiroidismo por enfermedad de Graves
- Bocio multinodular tóxico y adenoma tóxico
- Preparación previa a tiroidectomía o a yodo radiactivo
- Tormenta tiroidea (junto a propiltiouracilo o solo)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Inicio 10–30 mg/día en 1 toma según gravedad; mantención 5–10 mg/día ajustada por T4 libre. Tratamiento de 12 a 18 meses en la enfermedad de Graves.
- Niños y adolescentes
- 0,2–0,5 mg/kg/día en 1–2 tomas.
- Lactantes
- Uso excepcional en hipertiroidismo neonatal por paso de anticuerpos maternos.
- Adulto mayor
- Iniciar con dosis menores; vigilar agranulocitosis con mayor atención.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia hepática. Sin ajuste renal significativo.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Warfarina -> el estado tiroideo modifica el INR; ajustar según control
- Digoxina -> los requerimientos cambian al normalizarse la función tiroidea
- Teofilina y betabloqueadores -> el clearance disminuye al corregir el hipertiroidismo
Reacciones adversas graves
- Agranulocitosis (0,2–0,5 %), habitualmente en los primeros 3 meses
- Hepatitis colestásica
- Vasculitis ANCA positiva
- Hipotiroidismo por sobredosificación
- Pancreatitis aguda
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Regla práctica: propiltiouracilo en el primer trimestre, tiamazol desde el segundo. Usar la mínima dosis eficaz para mantener la T4 libre en el límite superior normal.
Lactancia
Hasta 20 mg/día es compatible; administrar después de amamantar y controlar la función tiroidea del lactante.
Sobredosis
Hipotiroidismo yatrogénico, agranulocitosis con fiebre y odinofagia, hepatitis. Todo paciente debe recibir instrucción de suspender el fármaco y consultar de inmediato ante fiebre u odinofagia, para descartar agranulocitosis con hemograma urgente. Si se confirma neutropenia grave: suspender definitivamente, aislamiento, antibióticos de amplio espectro y factor estimulante de colonias.