Monografía farmacológica Medvox

Tibolona

Alivia los síntomas vasomotores —algo menos que la terapia estrogénica estándar—, previene la pérdida ósea y reduce fracturas vertebrales y no vertebrales (estudio LIFT), mejora el deseo sexual y la sequedad vaginal, y NO requiere progestágeno añadido porque no estimula el endometrio. Su contrapartida es un aumento del riesgo de ACCIDENTE CEREBROVASCULAR (alrededor del doble en LIFT, en mujeres de 60 a 85 años) y un aumento de la RECURRENCIA de cáncer de mama en mujeres con antecedente de él (estudio LIBERATE), por lo que está contraindicada en ese grupo.

Terapia hormonalG03CX01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: 7α-metil-noretinodrel; C21H28O2. Profármaco que se transforma en tres metabolitos: dos con acción estrogénica (3α- y 3β-hidroxitibolona) y uno con acción progestagénica y androgénica (isómero Δ4).
Nombres comerciales: Livial 2,5 mg x 28 comprimidos · Tobe 2,5 mg x 30 comprimidos recubiertos
Presentaciones: Comprimidos 2,5 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Sus metabolitos actúan de forma diferente según el tejido: efecto estrogénico en hueso, cerebro (termorregulación) y vagina; efecto progestagénico sobre el endometrio, que por eso no se estimula; y efecto androgénico leve, que explica la mejoría de la libido. En la mama, inhibe la sulfatasa y la 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa, reduciendo la formación local de estradiol.

Indicaciones

Síntomas climatéricos en mujeres POSMENOPÁUSICAS con más de 12 meses desde la última menstruación
Prevención de osteoporosis en posmenopáusicas con riesgo de fractura cuando otras opciones no son adecuadas
Síntomas climatéricos con disminución del deseo sexual, donde su efecto androgénico es una ventaja

Dosis terapéuticas

Adultos: 2,5 mg una vez al día, a la misma hora, sin interrupción. Iniciar solo cuando han pasado al menos 12 meses desde la última menstruación natural; antes, produce sangrado irregular. El efecto sobre los síntomas aparece en semanas y es máximo a los 3 meses.
Niños y adolescentes: No indicado.
Lactantes: No indicado.
Adulto mayor: El riesgo de accidente cerebrovascular aumenta con la edad: evitar el inicio después de los 60 años o más de 10 años desde la menopausia.
Ajustes renal/hepático: Contraindicada en hepatopatía activa. Precaución en insuficiencia renal (retención de líquidos).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

Warfarina y acenocumarol -> la tibolona aumenta la actividad fibrinolítica y potencia el efecto anticoagulante; controlar INR al iniciar y al suspender
Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, rifampicina, hierba de San Juan) -> reducen su eficacia
Otros estrógenos, progestágenos o SERM -> no combinar

Reacciones adversas graves

ACCIDENTE CEREBROVASCULAR (riesgo aproximadamente doble en mujeres mayores; LIFT)
Recurrencia de cáncer de mama en mujeres con antecedente (LIBERATE)
Cáncer de endometrio: el riesgo es bajo pero el sangrado persistente obliga a estudio
Tromboembolismo venoso (riesgo menor que el de la terapia estrogénica oral, pero presente)
Alteración de pruebas hepáticas

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Solo para mujeres posmenopáusicas.

Lactancia

No indicada en esta etapa.

Sobredosis

Náuseas, vómitos y sangrado vaginal por deprivación. Tratamiento sintomático. CITUC +56 2 2635 3800.