Monografía farmacológica Medvox
Ticagrelor
Redujo la mortalidad cardiovascular frente a clopidogrel en el síndrome coronario agudo (estudio PLATO, evidencia 1A), a costa de más hemorragia no asociada a cirugía. Su reversibilidad implica que la función plaquetaria se recupera en 3 a 5 días, pero también que la omisión de dosis deja al paciente desprotegido rápidamente.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Análogo no tienopiridínico del ATP; C23H28F2N6O4S. Activo sin requerir metabolización.
- Nombres comerciales
- Brilinta
- Presentaciones
- Comprimidos 60 mg y 90 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición reversible y alostérica del receptor P2Y12; no requiere activación hepática, lo que da un inicio de acción más rápido y previsible que el clopidogrel.
Indicaciones
- Síndrome coronario agudo con o sin elevación del ST
- Post angioplastia con stent
- Antecedente de infarto con alto riesgo isquémico (dosis de 60 mg)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Carga 180 mg, luego 90 mg c/12 h por 12 meses. Más allá del año en alto riesgo: 60 mg c/12 h. Debe asociarse a aspirina en dosis no superior a 100 mg/día.
- Niños y adolescentes
- No indicado.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Sin ajuste; vigilar disnea y sangrado.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal. Contraindicado en insuficiencia hepática grave.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Aspirina en dosis mayores de 100 mg/día -> pérdida de eficacia del ticagrelor
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina) -> hemorragia; contraindicados
- Rifampicina y carbamazepina -> pérdida de eficacia
- Simvastatina en dosis mayores de 40 mg -> rabdomiólisis
Reacciones adversas graves
- Hemorragia mayor
- Bradiarritmias y pausas ventriculares
- Hemorragia intracraneal
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Datos insuficientes; preferir clopidogrel si se requiere inhibición de P2Y12.
Lactancia
Sin datos en humanos.
Sobredosis
Hemorragia, disnea, bradicardia y pausas. Suspender, medidas locales, soporte transfusional. La transfusión de plaquetas es menos eficaz que con clopidogrel porque el fármaco circulante inhibe también las plaquetas transfundidas. No es dializable.