Monografía farmacológica Medvox
Tietilperazina
Muy lipófila, unión a proteínas mayor del 85 %, volumen de distribución de 2,7 L/kg. Metabolismo hepático extenso; solo el 3 % se excreta inalterado en orina. Semivida de unas 12 horas. Inicio de acción a los 15–30 minutos por vía intramuscular. Retirada en EE. UU.; se mantiene en algunos países europeos (Polonia) y en Chile figura en FarmacoChile.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 2-(etiltio)-10-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propil]fenotiazina; C22H29N3S2, 399,6 g/mol. Se usa como maleato o malato; 6,5 mg de base por ampolla.
- Nombres comerciales
- TORECAN solución inyectable (tietilperazina 6,5 mg/1 mL, como dimaleato), 5 ampollas
- Presentaciones
- Ampollas de 1 mL con 6,5 mg de tietilperazina, envase de 5
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 en la zona quimiorreceptora gatillo del área postrema y con acción directa sobre el centro del vómito; tiene además efecto antihistamínico H1 y anticolinérgico débil, lo que explica su efecto antivertiginoso.
Indicaciones
- Náuseas y vómitos por quimioterapia, radioterapia, fármacos, trastornos gastrointestinales o en el posoperatorio
- Vértigo de origen vestibular (síndrome de Ménière, vértigo postraumático) y cinetosis (indicación de la ficha chilena)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 6,5 mg (1 ampolla) IM profunda 1–3 veces al día; máximo 19,5 mg al día. Para prevenir el vómito posoperatorio: 6,5 mg IM unos 30 minutos antes del término de la cirugía. La vía EV solo en casos excepcionales, lenta y con el paciente acostado, por riesgo de hipotensión grave. Mantener al paciente en decúbito y vigilarlo al menos 1 hora tras la inyección.
- Niños y adolescentes
- Contraindicado en menores de 15 años; dosis no establecida y riesgo de distonías y de enmascarar un síndrome de Reye.
- Lactantes
- Contraindicado.
- Adulto mayor
- Mayor riesgo de hipotensión, sedación, caídas y discinesia tardía; usar la menor dosis y no más de 2 meses en mayores de 75 años.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia hepática: metabolismo hepático; controlar función hepática con dosis altas o uso prolongado y reducir dosis en daño grave. Insuficiencia renal: sin estudios; usar con precaución y dosis mínima.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a tietilperazina u otras fenotiazinas
- Depresión grave del SNC o alteración de conciencia
- Hipotensión clínicamente relevante
- Menores de 15 años y niños o adolescentes con cuadro sugerente de síndrome de Reye
- Embarazo y lactancia
- Vía intraarterial
Precauciones y monitorización
- Síntomas extrapiramidales, acatisia y discinesia tardía en uso prolongado
- Síndrome neuroléptico maligno: suspender ante fiebre, rigidez y alteración de conciencia
- Convulsiones: puede bajar el umbral convulsivo
- Puede enmascarar intoxicaciones, obstrucción intestinal o hipertensión endocraneana
- Contiene metabisulfito: reacciones alérgicas y broncoespasmo en sensibles
- Elevación de prolactina; precaución en cáncer de mama dependiente de prolactina
- Precaución con anestesia epidural y betabloqueantes por hipotensión
Interacciones graves
- Alcohol, opioides, hipnóticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes: depresión aditiva del SNC y respiratoria
- Adrenalina: inversión de su efecto presor por bloqueo alfa; no usarla para tratar la hipotensión
- IMAO y procarbazina: más hipotensión y depresión del SNC
- Metoclopramida, haloperidol y otros antidopaminérgicos: más síntomas extrapiramidales y riesgo de síndrome neuroléptico maligno
- Levodopa, bromocriptina y agonistas dopaminérgicos: antagonismo mutuo
- Antidepresivos tricíclicos y anticolinérgicos: potenciación de efectos anticolinérgicos
Reacciones adversas graves
- Distonía aguda (tortícolis, crisis oculógiras)
- Síndrome neuroléptico maligno
- Convulsiones
- Hipotensión grave, sobre todo por vía EV
- Ictericia colestásica
- Agranulocitosis y otras discrasias (efecto de clase)
- Discinesia tardía en uso prolongado
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Para hiperémesis o náuseas del embarazo usar doxilamina-piridoxina, metoclopramida u ondansetrón según guía.
Lactancia
Las fenotiazinas pasan a la leche materna; la ficha contraindica su uso durante la lactancia.
Sobredosis
Sequedad bucal, mareo, confusión, hipotensión ortostática y colapso; distonías, agitación y convulsiones; en casos graves coma, arreflexia, taquicardia y depresión respiratoria. Soporte de vía aérea y ventilación; monitorización ECG. Hipotensión: volumen y noradrenalina o fenilefrina (no adrenalina). Distonía: biperideno o difenhidramina EV. Convulsiones: benzodiazepinas. No se elimina por diálisis. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).