Monografía farmacológica Medvox

Tigeciclina

Solo IV. Volumen de distribución muy grande (7–9 L/kg) con concentraciones séricas bajas (no adecuada para bacteriemia como monoterapia). Semivida 27–42 h. Unión a proteínas 71–89 %. Eliminación biliar y fecal (59 %) y renal (33 %, 22 % sin cambios); no requiere ajuste renal. Espectro: grampositivos incluidos SARM y enterococo resistente a vancomicina, enterobacterias productoras de BLEE y algunas resistentes a carbapenémicos, Acinetobacter baumannii, anaerobios y atípicos. Sin actividad sobre Pseudomonas aeruginosa y actividad reducida sobre Proteus, Providencia y Morganella. Categoría AWaRe de la OMS: Reserve.

Antibacteriano sistémicoJ01AA12Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
9-(t-butilglicilamido)-minociclina; C29H39N5O8, 585,7 g/mol. La cadena glicilamida en posición 9 evita las bombas de expulsión y la protección ribosomal que confieren resistencia a tetraciclinas.
Nombres comerciales
Tygacil liofilizado para solución inyectable 50 mg · Tigevitae liofilizado para solución inyectable 50 mg · Tecygen liofilizado para solución inyectable 50 mg · Tigeciclina liofilizado para solución inyectable 50 mg (genérico)
Presentaciones
Liofilizado para solución para perfusión 50 mg, frasco-ampolla; Presentación de la Canasta Esencial de Medicamentos (Cenabast): tigeciclina 50 mg polvo o liofilizado

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Se une a la subunidad ribosomal 30S e impide la entrada del aminoacil-ARNt al sitio A, inhibiendo la síntesis proteica (bacteriostático). No se afecta por los mecanismos clásicos de resistencia a tetraciclinas.

Indicaciones

  • Infecciones complicadas de piel y partes blandas (excluido el pie diabético) cuando no hay alternativas adecuadas
  • Infecciones intraabdominales complicadas cuando no hay alternativas adecuadas
  • Neumonía adquirida en la comunidad (indicación FDA; uso excepcional)
  • Infecciones por Acinetobacter baumannii o enterobacterias resistentes a carbapenémicos, en terapia combinada y con dosis altas (uso fuera de ficha, según guías IDSA)

Dosis terapéuticas

Adultos
Dosis de carga 100 mg IV seguida de 50 mg cada 12 h, en infusión de 30–60 min, por 5–14 días (CAC 7–14 días). Para Acinetobacter o enterobacterias resistentes a carbapenémicos se usan dosis altas: 200 mg de carga y 100 mg cada 12 h (guía IDSA), siempre en combinación. No usar en neumonía intrahospitalaria ni asociada a ventilación (mayor mortalidad en ensayos).
Niños y adolescentes
Solo si no hay alternativa (ficha FDA): 8–11 años, 1,2 mg/kg cada 12 h (máximo 50 mg cada 12 h); 12–17 años, 50 mg cada 12 h. Menores de 8 años: no usar (tinción dental permanente).
Lactantes
No usar en menores de 8 años: tinción e hipoplasia del esmalte y retraso del crecimiento óseo.
Adulto mayor
Sin ajuste por edad ni por función renal.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal y hemodiálisis: sin ajuste. Insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A y B): sin ajuste. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C): 100 mg de carga y luego 25 mg cada 12 h, con monitorización clínica.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a tigeciclina o a tetraciclinas
  • Niños menores de 8 años salvo ausencia de alternativas
  • Neumonía intrahospitalaria o asociada a ventilación y pie diabético (no indicada; peor evolución en ensayos)

Precauciones y monitorización

  • Advertencia en recuadro: aumento de la mortalidad por cualquier causa; reservar para infecciones sin alternativa
  • Hepatotoxicidad (colestasis, hepatitis, insuficiencia hepática)
  • Pancreatitis aguda, incluso fatal
  • Hipofibrinogenemia y coagulopatía, sobre todo con dosis altas o tratamientos prolongados
  • Efectos de clase tetraciclinas: fotosensibilidad, hipertensión intracraneal benigna, efecto antianabólico (aumento de urea), acidosis
  • Perforación intestinal en infección intraabdominal: monitorizar evolución clínica
  • Diarrea por Clostridioides difficile

Interacciones graves

  • Warfarina y acenocumarol: reduce la depuración de R- y S-warfarina y puede aumentar el INR; controlar INR
  • Tacrolimus y ciclosporina: posible aumento de sus niveles (inhibición de glicoproteína P); monitorizar concentraciones
  • Anticonceptivos hormonales: posible menor eficacia; recomendar método de respaldo
  • Fármacos hepatotóxicos o que causan pancreatitis: suma de riesgo

Reacciones adversas graves

  • Mortalidad aumentada por cualquier causa frente a comparadores
  • Insuficiencia hepática
  • Pancreatitis aguda
  • Hipofibrinogenemia con hemorragia
  • Anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson
  • Colitis por Clostridioides difficile

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Usar solo si la infección es grave y no hay alternativa; informar el riesgo fetal.

Lactancia

Se desconoce el paso a la leche humana (sí pasa en ratas); absorción oral probablemente baja por quelación con calcio. Tratamiento corto; vigilar al lactante.

Sobredosis

Náuseas y vómitos marcados; posible hepatotoxicidad y pancreatitis con exposición prolongada. Soporte y antieméticos. La hemodiálisis no elimina cantidades significativas. Controlar pruebas hepáticas, lipasa y coagulación. Consultar a CITUC.

Fuentes farmacológicas y regulatorias