Monografía farmacológica Medvox
Tiotropio (bromuro de tiotropio)
Es el anticolinérgico inhalado de referencia y una pieza central del tratamiento de mantención de la EPOC: reduce las exacerbaciones, mejora la disnea, la tolerancia al ejercicio y la calidad de vida, y enlentece el deterioro sintomático. Tiene además indicación como terapia adicional en asma grave no controlada con corticoide inhalado y LABA. El dispositivo Respimat genera una niebla lenta que facilita la coordinación en pacientes con flujo inspiratorio bajo, mientras que el HandiHaler requiere un flujo inspiratorio suficiente para dispersar el polvo.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Amonio cuaternario derivado de la atropina, con disociación extremadamente lenta del receptor muscarínico M3, lo que sostiene su efecto por más de 24 horas.
- Nombres comerciales
- Spiriva Respimat 2,5 mcg por pulsación (2 pulsaciones = 5 mcg al día) · Spiriva HandiHaler cápsulas con polvo para inhalación 18 mcg
- Presentaciones
- Inhalador Respimat de niebla fina, 2,5 mcg por pulsación, envases de 60 y 120 pulsaciones; Cápsulas de 18 mcg con polvo para inhalación, con dispositivo HandiHaler
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo competitivo de receptores muscarínicos M1, M2 y M3 en el músculo liso bronquial. Su selectividad cinética por el M3, del que se disocia con extrema lentitud, produce broncodilatación sostenida durante más de 24 horas con una sola dosis diaria.
Indicaciones
- Tratamiento de mantención de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, incluida la bronquitis crónica y el enfisema
- Prevención de exacerbaciones de la EPOC
- Asma grave no controlada, como terapia adicional al corticoide inhalado con LABA (formulación Respimat)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- EPOC: 5 mcg al día (2 pulsaciones de Respimat 2,5 mcg) o una cápsula de 18 mcg al día por HandiHaler, siempre a la misma hora. Asma grave: 5 mcg al día en dos pulsaciones de Respimat.
- Niños y adolescentes
- Asma grave desde 6 años con la formulación Respimat, en dosis de 5 mcg al día bajo indicación especializada. No indicado en EPOC.
- Lactantes
- No corresponde.
- Adulto mayor
- Sin ajuste sistemático por edad, pero vigilar retención urinaria y sequedad bucal, más frecuentes en el adulto mayor.
- Ajustes renal/hepático
- Precaución si el clearance de creatinina es menor a 50 mL/min: se elimina predominantemente por vía renal y su exposición aumenta. Contraindicado en hipersensibilidad a atropina o derivados. Las cápsulas del HandiHaler son solo para inhalar, NUNCA para tragar: es un error de administración frecuente y clínicamente relevante.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Otros anticolinérgicos, incluidos el ipratropio inhalado y los anticolinérgicos sistémicos: no deben asociarse por efecto aditivo sin beneficio adicional
- Anticolinérgicos orales (oxibutinina, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos de primera generación): carga anticolinérgica sistémica aditiva
Reacciones adversas graves
- Broncoespasmo paradójico tras la inhalación
- Glaucoma agudo de ángulo estrecho si el fármaco alcanza el ojo
- Retención urinaria aguda en hiperplasia prostática
- Reacciones de hipersensibilidad y angioedema
- Arritmias supraventriculares (infrecuentes)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La EPOC y el asma mal controlados en el embarazo tienen riesgo fetal propio por hipoxemia; no debe suspenderse el tratamiento de forma refleja.
Lactancia
La absorción sistémica tras la inhalación es baja; se considera de riesgo bajo, aunque los datos específicos son escasos.
Sobredosis
Sequedad bucal marcada, alteraciones visuales, taquicardia y, en exposiciones altas, síndrome anticolinérgico. Soporte sintomático y observación.