Monografía farmacológica Medvox

Tizanidina

Tiene evidencia sólida en la espasticidad de origen central, esclerosis múltiple y lesión medular, donde su eficacia es comparable a la del baclofeno con menos debilidad muscular. En la contractura muscular aguda y el lumbago tiene beneficio modesto y de corta duración. Su limitación principal son la sedación y la hipotensión, dosis dependientes, y una interacción farmacocinética que puede multiplicar por diez su exposición.

Miorrelajante de acción centralM03BX02Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Derivado imidazolínico. Metabolizada extensamente por CYP1A2, lo que explica su interacción crítica con ciprofloxacino y fluvoxamina.
Nombres comerciales
Sirdalud · Tizanidina genérica
Presentaciones
Comprimidos de 2 y 4 mg; Cápsulas de liberación prolongada de 6 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista de los receptores alfa-2 adrenérgicos presinápticos en la médula espinal, donde reduce la liberación de aminoácidos excitatorios sobre las motoneuronas y disminuye la facilitación polisináptica. Reduce el tono muscular sin disminuir de forma proporcional la fuerza, ventaja frente a otros relajantes.

Indicaciones

  • Espasticidad por esclerosis múltiple, lesión medular o accidente cerebrovascular
  • Contractura muscular dolorosa aguda
  • Cefalea tensional crónica, como coadyuvante

Dosis terapéuticas

Adultos
Iniciar con 2 mg por la noche y aumentar de a 2 mg cada 3 a 4 días según tolerancia, hasta 12 a 24 mg al día repartidos en 3 tomas. Dosis máxima 36 mg al día. La titulación lenta es indispensable para tolerar la sedación y la hipotensión. La suspensión brusca tras uso prolongado produce hipertensión de rebote y taquicardia: retirar de forma gradual.
Niños y adolescentes
No hay datos suficientes; no recomendada.
Lactantes
Contraindicada.
Adulto mayor
Iniciar con 2 mg y titular con especial lentitud. Alto riesgo de hipotensión ortostática y caídas.
Ajustes renal/hepático
Reducir la dosis en insuficiencia renal, donde el clearance disminuye a la mitad. Contraindicada en insuficiencia hepática: se han descrito hepatitis y casos fatales.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Ciprofloxacino -> inhibe CYP1A2 y multiplica hasta diez veces la exposición a tizanidina, con hipotensión grave y sedación profunda; asociación contraindicada
  • Fluvoxamina -> misma interacción, aún más marcada; asociación contraindicada
  • Antihipertensivos y clonidina -> hipotensión y bradicardia aditivas
  • Alcohol, benzodiazepinas y opioides -> sedación aditiva
  • Anticonceptivos orales -> reducen el clearance de tizanidina; considerar dosis menores
  • Tabaco -> induce CYP1A2 y reduce la exposición; el fumador puede requerir dosis mayores

Reacciones adversas graves

  • Hepatotoxicidad, con casos de hepatitis grave y muerte; obliga a controlar transaminasas al mes, a los 3 y a los 6 meses
  • Hipotensión sintomática y bradicardia
  • Hipertensión de rebote y taquicardia por suspensión brusca
  • Alucinaciones visuales
  • Síndrome serotoninérgico descrito en asociación con serotoninérgicos

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Sin estudios controlados en gestantes; se han observado efectos adversos en animales con dosis altas.

Lactancia

Es liposoluble y probablemente pasa a leche; sin datos de seguridad en el lactante.

Sobredosis

Somnolencia profunda, coma, hipotensión, bradicardia, miosis, depresión respiratoria, agitación paradójica. El cuadro remeda una intoxicación por clonidina u opioides. Soporte de vía aérea y ventilación. Volumen y vasopresores para la hipotensión; atropina para la bradicardia sintomática. Carbón activado si la ingesta es reciente. Monitorización prolongada. Consultar a CITUC en (2) 2247 3600.