Monografía farmacológica Medvox
Tramadol de liberación inmediata e inyectable (clorhidrato de tramadol)
Analgésico para dolor moderado a severo cuando las alternativas no opioides son insuficientes. La liberación inmediata sirve para titulación y dolor agudo; la vía inyectable exige administración clínica. Puede causar dependencia, depresión respiratoria, convulsiones y síndrome serotoninérgico.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Mezcla racémica. El metabolito O-desmetiltramadol (M1), formado principalmente por CYP2D6, tiene mayor afinidad por el receptor mu; el fármaco también modula las vías serotoninérgica y noradrenérgica.
- Nombres comerciales
- Tramal / Tramal Long · Zaldiar (tramadol/paracetamol) · Zodol · Tramadol clorhidrato (genérico) · Cronus 325/37,5 mg (paracetamol/tramadol) · Doloten 325/37,5 mg (paracetamol/tramadol) · Zafin 325/37,5 mg (paracetamol/tramadol)
- Presentaciones
- Cápsulas de liberación inmediata de 50 mg; Solución inyectable 50 mg/mL en ampolla de 1 mL; Solución inyectable 100 mg/2 mL (concentración 50 mg/mL); Las soluciones orales, las formas de liberación prolongada y las combinaciones de dosis fija se describen en monografías independientes
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Agonismo opioide mu —en parte mediado por M1— más inhibición de la recaptación de noradrenalina y serotonina. La contribución relativa varía por genotipo CYP2D6 e interacciones.
Indicaciones
- Dolor agudo moderado a severo que requiere un opioide
- Dolor crónico seleccionado, con objetivos funcionales, reevaluación periódica y plan de retirada
- Dolor perioperatorio por vía parenteral bajo supervisión
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Liberación inmediata: 50–100 mg VO cada 6–8 horas según intensidad y respuesta; usar la menor dosis eficaz y no exceder 400 mg/día. Vía IV/IM: 50–100 mg cada 6–8 horas bajo supervisión; la administración IV debe ser lenta y la suma de todas las vías no debe superar 400 mg/día. No sumar dosis provenientes de gotas o de combinaciones.
- Niños y adolescentes
- La ficha chilena de varias presentaciones establece uso desde los 16 años. Además, tramadol está contraindicado en menores de 12 años y después de amigdalectomía/adenoidectomía en menores de 18 años por riesgo respiratorio ligado a CYP2D6. Seguir la edad autorizada del producto concreto.
- Lactantes
- Contraindicado.
- Adulto mayor
- Iniciar en el extremo inferior, titular lentamente y ampliar intervalos. En mayores de 75 años suele recomendarse no exceder 300 mg/día; vigilar caídas, delirium, hiponatremia y depresión respiratoria.
- Ajustes renal/hepático
- CrCl 10–30 mL/min: 50–100 mg cada 12 horas, máximo 200 mg/día; evitar si CrCl <10 mL/min. Cirrosis o insuficiencia hepática relevante: 50 mg cada 12 horas o evitar según gravedad. No retirar bruscamente después de uso sostenido.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- IMAO, linezolid o azul de metileno: contraindicado por toxicidad serotoninérgica; respetar 14 días para IMAO
- ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanes, litio y otros serotoninérgicos: síndrome serotoninérgico y convulsiones
- Benzodiazepinas, alcohol, gabapentinoides, antihistamínicos sedantes y otros opioides: depresión respiratoria aditiva
- Bupropión, antipsicóticos y otros fármacos que reducen el umbral convulsivo
- Inhibidores CYP2D6 como fluoxetina, paroxetina o bupropión: alteran eficacia y toxicidad
- Carbamazepina y otros inductores: menor exposición y analgesia
- Warfarina: posible aumento del INR
Reacciones adversas graves
- Depresión respiratoria, sedación profunda y muerte
- Convulsiones, incluso a dosis terapéuticas en personas predispuestas
- Síndrome serotoninérgico
- Hiponatremia por SIADH
- Dependencia, uso problemático y síndrome de abstinencia
- Anafilaxia
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
No usar crónicamente ni cerca del parto salvo manejo especializado.
Lactancia
El metabolito activo puede producir sedación y depresión respiratoria en el lactante; una dosis aislada requiere evaluación y vigilancia profesional.
Sobredosis
Miosis o midriasis, somnolencia/coma, depresión respiratoria, vómitos, hipotensión, convulsiones, agitación, clonus, hiperreflexia e hipertermia. ABC, ventilación, ECG, glicemia/electrolitos, benzodiazepinas para convulsiones y manejo de síndrome serotoninérgico. Considerar carbón activado precoz solo con vía aérea segura. Observación más prolongada si se desconoce la formulación.