Monografía farmacológica Medvox
Trihexifenidilo
Es el corrector anticolinérgico de primera línea del extrapiramidalismo inducido por antipsicóticos en Chile, por disponibilidad y costo. Es eficaz en distonía aguda, parkinsonismo farmacológico y, en menor medida, en acatisia. Su uso profiláctico sistemático es discutido: la carga anticolinérgica deteriora la cognición, puede empeorar la disquinesia tardía y produce sequedad, constipación y retención urinaria, además de tener potencial de mal uso por su efecto euforizante en dosis altas.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Amina terciaria antimuscarínica de acción central, con buena penetración de la barrera hematoencefálica.
- Nombres comerciales
- Tonaril comprimidos 2 mg · Trihexifenidilo clorhidrato comprimidos 2 mg
- Presentaciones
- Comprimidos de 2 mg, envases de 100 unidades
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloqueo de receptores muscarínicos centrales, restableciendo el equilibrio entre las vías colinérgicas y dopaminérgicas del estriado, alterado por el bloqueo D2 de los antipsicóticos.
Indicaciones
- Síntomas extrapiramidales inducidos por antipsicóticos: distonía aguda, parkinsonismo farmacológico
- Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante en pacientes jóvenes con temblor predominante
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Extrapiramidalismo farmacológico: iniciar 1 mg al día y aumentar hasta 5 a 15 mg al día repartidos en 2 a 3 tomas. Distonía aguda: 2 mg, repetible.
- Niños y adolescentes
- Uso restringido y bajo supervisión especializada; los niños son especialmente sensibles a los efectos anticolinérgicos centrales.
- Lactantes
- Contraindicado.
- Adulto mayor
- Evitar en lo posible: es un fármaco de alta carga anticolinérgica, con riesgo de delirium, deterioro cognitivo, retención urinaria, constipación y caídas. En el adulto mayor con extrapiramidalismo se prefiere reducir o cambiar el antipsicótico antes que agregar un anticolinérgico.
- Ajustes renal/hepático
- Contraindicado en glaucoma de ángulo estrecho, obstrucción intestinal o urinaria e hipertrofia prostática sintomática. Reducir en insuficiencia hepática y renal. Retirar de forma gradual: la suspensión brusca puede producir rebote colinérgico.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Otros anticolinérgicos (antihistamínicos de primera generación, tricíclicos, oxibutinina): carga aditiva con riesgo de delirium e íleo
- Metoclopramida y domperidona: antagonismo del efecto procinético
- Levodopa: puede alterar su absorción
- Alcohol y depresores del sistema nervioso central
Reacciones adversas graves
- Delirium anticolinérgico, especialmente en ancianos
- Glaucoma agudo de ángulo estrecho
- Íleo paralítico
- Retención urinaria aguda
- Empeoramiento de disquinesia tardía
- Mal uso o abuso por su efecto euforizante en dosis altas
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Datos limitados; si el extrapiramidalismo lo exige, se usa a la menor dosis eficaz.
Lactancia
Puede reducir la producción de leche por su efecto anticolinérgico; vigilar irritabilidad y constipación en el lactante.
Sobredosis
Síndrome anticolinérgico completo: midriasis, piel seca y caliente, fiebre, taquicardia, retención urinaria, íleo, delirium con alucinaciones, convulsiones y coma. Soporte, control de temperatura, benzodiazepinas para la agitación, sondeo vesical si hay retención. Carbón activado si la ingesta es reciente.