Monografía farmacológica Medvox
Trimetazidina
Biodisponibilidad alta; pico a ~5 h con la forma MR; unión a proteínas 16 %. Eliminación renal, mayoritariamente sin cambios; semivida ~7 h (más larga en adultos mayores e insuficiencia renal). La evidencia es de beneficio sintomático modesto (menos episodios de angina y mayor tolerancia al ejercicio); en ATPCI, tras angioplastia, no redujo eventos cardiovasculares. No está aprobada en EE. UU. En 2012 la EMA restringió su uso por riesgo de trastornos del movimiento.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Diclorhidrato de 1-[(2,3,4-trimetoxifenil)metil]piperazina; C14H22N2O3·2HCl, 339,3 g/mol.
- Nombres comerciales
- Vastarel MR 35 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada (ISP F-14336/24) · Trimetazidina diclorhidrato 35 mg liberación prolongada
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de liberación prolongada de 35 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe la 3-cetoacil-CoA tiolasa mitocondrial de cadena larga y desplaza el metabolismo miocárdico de los ácidos grasos hacia la oxidación de glucosa, que consume menos oxígeno por ATP generado. Preserva la energía celular en isquemia y reduce la acidosis intracelular, sin efecto sobre la frecuencia cardiaca ni la presión arterial.
Indicaciones
- Tratamiento sintomático añadido de la angina de pecho estable en adultos no controlados o intolerantes a los antianginosos de primera línea (betabloqueante, antagonista del calcio, nitratos)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 35 mg dos veces al día con el desayuno y la cena. Reevaluar el beneficio a los 3 meses y suspender si no hay respuesta.
- Niños y adolescentes
- No indicada en menores de 18 años.
- Lactantes
- No corresponde su uso.
- Adulto mayor
- Mayor exposición por menor función renal: ajustar según ClCr; vigilar temblor, rigidez, caídas y alteración de la marcha.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal moderada (ClCr 30–60 mL/min): 35 mg una vez al día (en la mañana). Insuficiencia renal grave (ClCr <30): contraindicada. Insuficiencia hepática: sin datos; precaución.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Enfermedad de Parkinson, síntomas parkinsonianos, temblor, síndrome de piernas inquietas u otros trastornos del movimiento
- Insuficiencia renal grave (ClCr
- Hipersensibilidad
Precauciones y monitorización
- Trastornos del movimiento inducidos (parkinsonismo, temblor, rigidez, acatisia), sobre todo en mayores y con insuficiencia renal
- Caídas por inestabilidad de la marcha
- No es tratamiento de las crisis de angina
Interacciones graves
- Antipsicóticos, metoclopramida y otros antidopaminérgicos: suman riesgo de parkinsonismo
- Levodopa y agonistas dopaminérgicos: la trimetazidina puede empeorar el cuadro de base (contraindicada en Parkinson)
- No se describen interacciones farmacocinéticas relevantes
Reacciones adversas graves
- Parkinsonismo, temblor, rigidez y acinesia (reversibles)
- Síndrome de piernas inquietas
- Caídas
- Trombocitopenia y agranulocitosis (raras)
- Hepatitis (rara)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Beneficio solo sintomático; suspender durante el embarazo.
Lactancia
Sin datos de excreción en leche.
Sobredosis
Mareo, somnolencia, hipotensión leve; posibles síntomas extrapiramidales. Medidas de soporte; carbón activado si llega precoz. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.