Monografía farmacológica Medvox

Urapidil

Por vía EV el efecto se inicia en 2–5 minutos y dura de 2 a 6 horas según dosis. Semivida de distribución de unos 35 minutos y de eliminación de unas 2,7 horas tras 25 mg EV (prolongada en ancianos e insuficiencia hepática). Metabolismo hepático, principalmente por hidroxilación a metabolitos poco activos; eliminación renal. Unión a proteínas de 80%. Permite un descenso de presión gradual y titulable, con poca taquicardia refleja. Ampliamente usado en Europa en crisis hipertensivas, hipertensión perioperatoria y en algunos protocolos de preeclampsia grave.

AntihipertensivoC02CA06Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: 6-[3-[4-(2-metoxifenil)piperazin-1-il]propilamino]-1,3-dimetilpirimidina-2,4(1H,3H)-diona; C20H29N5O3, 387,5 g/mol. Derivado uracilo de la fenilpiperazina.
Nombres comerciales: TACHYBEN solución inyectable (urapidil 5 mg/mL), envase de 10 ampollas
Presentaciones: Solución inyectable de 5 mg/mL, en ampollas; Envase de 10 ampollas

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea los receptores alfa-1 adrenérgicos postsinápticos periféricos, con vasodilatación arteriolar y descenso de la resistencia periférica. Además estimula receptores serotoninérgicos 5-HT1A centrales, lo que reduce el tono simpático y evita la taquicardia refleja. No aumenta la presión intracraneal de forma relevante y mantiene el gasto cardíaco.

Indicaciones

Crisis hipertensiva (emergencia hipertensiva) y formas graves de hipertensión
Hipertensión peri y postoperatoria, en especial en neurocirugía y cirugía cardíaca
Prevención de alzas tensionales durante maniobras como la intubación o la extubación

Dosis terapéuticas

Adultos: Bolo EV lento de 10–50 mg (habitual 25 mg en 20 segundos) con monitorización de presión; si a los 5 minutos no hay respuesta suficiente, repetir 25 mg y luego 50 mg. Mantención en perfusión continua: inicio de hasta 2 mg/min y mantención promedio de 9 mg/h (rango habitual 5–40 mg/h) según presión. Preparación típica: 250 mg en 500 mL (0,5 mg/mL) de solución fisiológica 0,9%, glucosa 5% o glucosa 10%; concentración máxima de 4 mg/mL; no mezclar con soluciones alcalinas. Duración máxima del tratamiento parenteral: 7 días. Objetivo en emergencia hipertensiva: reducir la presión arterial media no más de 25% en la primera hora, salvo disección aórtica o feocromocitoma.
Niños y adolescentes: No recomendado por falta de datos de seguridad y eficacia; la ficha española menciona 2 mg/kg/h inicial y 0,8 mg/kg/h de mantención, y no debe usarse en menores de 5 años.
Lactantes: No debe usarse.
Adulto mayor: Mayor sensibilidad y eliminación más lenta: bolos de 10–12,5 mg y titulación cuidadosa con control frecuente de presión.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal moderada a grave: sin pauta numérica; especial cuidado y vigilancia, y puede requerir dosis menores por uso prolongado. Insuficiencia hepática: menor depuración; usar dosis menores y titular con cautela. El excipiente propilenglicol de algunas presentaciones puede causar toxicidad renal y hepática con uso prolongado. Si hubo otro antihipertensivo previo, esperar su efecto y reducir la dosis.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a urapidil o a los excipientes
Estenosis del istmo aórtico (coartación de aorta)
Cortocircuito arteriovenoso, salvo fístula de diálisis hemodinámicamente inactiva

Precauciones y monitorización

Descenso brusco de presión: bradicardia, isquemia cerebral o coronaria y paro cardíaco
Insuficiencia cardíaca de causa mecánica (estenosis aórtica o mitral), embolia pulmonar y enfermedad pericárdica
Ancianos e insuficiencia hepática o renal: menor dosis
Hipovolemia: corregir antes de administrar
No conducir ni operar maquinaria tras su uso

Interacciones graves

Otros antihipertensivos, alfa bloqueadores (doxazosina, tamsulosina), nitratos y vasodilatadores: hipotensión aditiva
IECA: combinación no recomendada por la ficha técnica por falta de datos
Alcohol e hipovolemia: potencian la hipotensión
Cimetidina: aumenta los niveles de urapidil en alrededor de 15%
Barbitúricos: dosis altas de urapidil pueden prolongar su efecto
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (sildenafil, tadalafil): hipotensión

Reacciones adversas graves

Hipotensión grave o síncope
Bradicardia y arritmias
Angina o dolor torácico por descenso brusco de presión
Priapismo, raro
Reacciones alérgicas, raras

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La ficha técnica no lo recomienda en mujeres en edad fértil sin anticoncepción, aunque la crisis hipertensiva grave del embarazo puede justificar su uso como alternativa.

Lactancia

Se desconoce su paso a la leche; la ficha técnica indica no usarlo durante la lactancia. Si se usa en una dosis única, valorar suspender la lactancia por unas horas.

Sobredosis

Mareo, hipotensión ortostática, colapso circulatorio, fatiga y enlentecimiento psicomotor. Suspender la perfusión. Decúbito con elevación de piernas y expansión de volumen con cristaloides. Si no basta, vasoconstrictor EV lento (fenilefrina o noradrenalina) con monitorización de presión; las catecolaminas rara vez son necesarias. Consultar a CITUC: +56 2 2635 3800.