Monografía farmacológica Medvox
Valaciclovir
Biodisponibilidad de aciclovir 3 a 5 veces mayor que la del aciclovir oral, lo que permite dosificar 2 a 3 veces al día en lugar de 5 y mejora la adherencia. Reduce la transmisión sexual del herpes genital al contacto no infectado en un 48 % con terapia supresora (evidencia 1B). En herpes zóster acorta la neuralgia postherpética si se inicia dentro de 72 horas.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Éster L-valina del aciclovir; C13H20N6O4. Se hidroliza a aciclovir en el intestino y el hígado.
- Nombres comerciales
- Valtrex · Valaciclovir
- Presentaciones
- Comprimidos 500 mg y 1000 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Tras hidrólisis a aciclovir, es fosforilado por la timidina quinasa viral e inhibe la ADN polimerasa del virus con terminación de cadena.
Indicaciones
- Herpes zóster
- Herpes labial y genital, episodio y supresión
- Prevención de la transmisión del herpes genital
- Profilaxis de citomegalovirus en trasplante
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Herpes zóster: 1 g c/8 h por 7 días. Herpes genital primer episodio: 1 g c/12 h por 10 días. Recurrencia: 500 mg c/12 h por 3 días. Supresión: 500 mg–1 g/día. Herpes labial: 2 g c/12 h por 1 día.
- Niños y adolescentes
- Varicela en mayores de 2 años: 20 mg/kg/dosis c/8 h por 5 días (máx 1 g/dosis).
- Lactantes
- No establecido; usar aciclovir endovenoso en el neonato.
- Adulto mayor
- Ajustar por función renal; alto riesgo de neurotoxicidad si no se ajusta.
- Ajustes renal/hepático
- VFG 30–49: 1 g c/12 h; VFG 10–29: 1 g c/24 h; VFG <10: 500 mg c/24 h.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Nefrotóxicos concomitantes (AINE, aminoglucósidos) -> falla renal aguda
- Micofenolato -> aumento mutuo de niveles
Reacciones adversas graves
- Neurotoxicidad con confusión, alucinaciones y convulsiones en falla renal
- Nefrotoxicidad por cristaluria
- Púrpura trombocitopénica trombótica y síndrome hemolítico urémico en inmunodeprimidos con dosis altas
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
El registro de embarazos con aciclovir y valaciclovir no muestra aumento de malformaciones.
Lactancia
Dosis relativa en el lactante alrededor del 1 %.
Sobredosis
Confusión, alucinaciones, mioclonías, convulsiones, oliguria, cristaluria. Suspender, hidratación abundante, control de creatinina; la hemodiálisis remueve eficazmente el aciclovir y revierte la neurotoxicidad.