Monografía farmacológica Medvox

Vilazodona

Biodisponibilidad de 72 % con alimentos, que se reduce a la mitad en ayunas: debe tomarse con comida. Tmax 4–5 horas. Unión a proteínas 96–99 %. Metabolismo hepático extenso, sobre todo por CYP3A4 (menor por CYP2C19 y CYP2D6). Semivida terminal de unas 25 horas; estado estable en 3 días. Eficacia demostrada en trastorno depresivo mayor en ensayos de 8–10 semanas; las náuseas y la diarrea son más frecuentes que con otros ISRS, sobre todo durante la titulación.

AntidepresivoN06AX24Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Clorhidrato de 5-{4-[4-(5-ciano-1H-indol-3-il)butil]piperazin-1-il}-1-benzofurano-2-carboxamida; base C26H27N5O2, 441,5 g/mol (clorhidrato 477,99 g/mol).
Nombres comerciales
VESSONE 10 comprimidos recubiertos (vilazodona clorhidrato 10 mg), envase de 30 · VESSONE 20 comprimidos recubiertos (vilazodona clorhidrato 20 mg), envase de 30 · VESSONE 40 comprimidos recubiertos (vilazodona clorhidrato 40 mg), envase de 30
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de 10 mg, 20 mg y 40 mg; Envases de 30 comprimidos

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe de forma potente y selectiva el transportador de serotonina (SERT) y actúa como agonista parcial del receptor 5-HT1A. El agonismo 5-HT1A presináptico desensibilizaría antes los autorreceptores somatodendríticos, y el postsináptico contribuiría al efecto ansiolítico; no hay evidencia sólida de un inicio de acción más rápido que el de los ISRS ni de menor disfunción sexual en comparaciones directas.

Indicaciones

  • Trastorno depresivo mayor en adultos

Dosis terapéuticas

Adultos
Siempre con alimentos. 10 mg una vez al día por 7 días; luego 20 mg una vez al día. Puede aumentarse a 40 mg al día tras al menos 7 días a 20 mg si la respuesta es insuficiente (rango recomendado 20–40 mg). Con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir), máximo 20 mg al día. Con inductores potentes de CYP3A4 usados más de 14 días (carbamazepina, rifampicina, fenitoína), puede aumentarse hasta el doble, máximo 80 mg al día, en 1–2 semanas. Mantener al menos 6–12 meses tras la remisión. Retirar en forma gradual (p. ej., de 40 a 20 mg por 4 días y luego 10 mg por 3 días).
Niños y adolescentes
No aprobado en menores de 18 años: los ensayos en 7–17 años no demostraron eficacia. Advertencia de aumento de ideación y conducta suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes con antidepresivos.
Lactantes
No corresponde su uso.
Adulto mayor
Sin ajuste por edad. Mayor riesgo de hiponatremia (SIADH) y de sangrado con antiagregantes o anticoagulantes; control de sodio en las primeras semanas.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal leve, moderada o grave: sin ajuste. Insuficiencia hepática leve a moderada: sin ajuste. Insuficiencia hepática grave: no estudiado; usar con precaución.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Uso con IMAO o dentro de los 14 días posteriores a suspenderlos; iniciar un IMAO al menos 14 días después de suspender vilazodona
  • Uso con linezolid o azul de metileno intravenoso
  • Hipersensibilidad a vilazodona o a los excipientes (contiene lactosa y lecitina de soja)

Precauciones y monitorización

  • Ideación y conducta suicida, sobre todo en menores de 25 años y al inicio o al cambiar la dosis
  • Síndrome serotoninérgico con otros serotoninérgicos
  • Mayor riesgo de sangrado con AINE, aspirina, anticoagulantes y antiagregantes
  • Viraje a manía o hipomanía: descartar trastorno bipolar antes de iniciar
  • Hiponatremia por SIADH, sobre todo en adultos mayores y con diuréticos
  • Glaucoma de ángulo cerrado en pacientes con ángulo estrecho no tratado
  • Convulsiones: precaución en epilepsia
  • Síndrome de discontinuación al suspender bruscamente
  • Disfunción sexual

Interacciones graves

  • IMAO (incluidos selegilina, rasagilina, linezolid y azul de metileno EV): síndrome serotoninérgico potencialmente mortal; contraindicado
  • Otros serotoninérgicos (ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanes, tramadol, fentanilo, litio, buspirona, triptófano): síndrome serotoninérgico
  • Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir): aumentan la exposición; máximo 20 mg al día
  • Inductores potentes de CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina, fenitoína): reducen su eficacia
  • AINE, aspirina, warfarina, anticoagulantes directos y antiagregantes: mayor riesgo de sangrado; controlar INR con warfarina
  • Diuréticos tiazídicos y desmopresina: mayor riesgo de hiponatremia

Reacciones adversas graves

  • Ideación o conducta suicida
  • Síndrome serotoninérgico
  • Hemorragia digestiva u otras hemorragias
  • Hiponatremia grave
  • Manía o hipomanía
  • Convulsiones
  • Glaucoma agudo de ángulo cerrado

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

No interrumpir bruscamente al confirmar el embarazo; evaluar el cambio a un ISRS con más datos de seguridad.

Lactancia

Se excreta en la leche en animales y los datos en humanos son muy limitados. Sertralina o paroxetina tienen más evidencia en lactancia; si se usa vilazodona, vigilar sedación, irritabilidad y mala ganancia de peso.

Sobredosis

Síndrome serotoninérgico (agitación, temblor, clonus, hiperreflexia, hipertermia, diaforesis), letargia, vómitos, taquicardia, convulsiones. Soporte y monitorización cardíaca; carbón activado si llega en las primeras horas y la vía aérea está protegida. Benzodiazepinas para la agitación y el clonus; enfriamiento activo si hay hipertermia. No es dializable. CITUC: +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias