Monografía farmacológica Medvox

Vildagliptina

Biodisponibilidad oral 85 %; pico en 1,7 h (2,5 h con alimentos, sin efecto clínico). Unión a proteínas 9 %. Semivida de unas 3 h, pero la inhibición de la DPP-4 dura más, lo que permite dos tomas al día. Se metaboliza sobre todo por hidrólisis (69 %; metabolito inactivo LAY 151), no por el citocromo P450, por lo que casi no tiene interacciones farmacocinéticas. Se elimina por vía renal (85 % de la dosis; 23 % sin cambios). Reduce la HbA1c en torno a 0,5–1 punto; es neutra en peso. No tiene estudio propio de resultados cardiovasculares de gran escala comparable al de otras gliptinas; en la guía ADA los iDPP-4 son opción cuando no se requiere beneficio cardiorrenal (en ese caso se prefieren iSGLT2 o agonistas GLP-1).

Antidiabético oralA10BH02Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: (2S)-1-{2-[(3-hidroxiadamantan-1-il)amino]acetil}pirrolidina-2-carbonitrilo; C17H25N3O2, 303,4 g/mol. Cianopirrolidina que se une de forma covalente y reversible a la DPP-4.
Nombres comerciales: Galvus 50 mg comprimidos (ISP F-21478/24 y F-27368/23) · Vildavitae (B) 50 mg comprimidos, envases de 56 y 60 (ISP F-26000) · Jovius 50 mg comprimidos (ISP F-27897/23) · Vildagliptina 50 mg comprimidos (ISP F-27896/23) · Vilzer 50 mg comprimidos (ISP F-25138/24) · Vildagliptina 50 mg comprimidos (ISP F-26941/22) · Vildagliptina 50 mg comprimidos (ISP F-26647/22)
Presentaciones: Comprimidos de 50 mg (envases de 28, 30, 56 y 60 según laboratorio); También en combinación fija con metformina (ver monografía vildagliptina + metformina)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe de forma potente y selectiva la DPP-4, enzima que degrada las incretinas GLP-1 y GIP. Al prolongar su acción aumenta la secreción de insulina dependiente de glucosa y reduce la de glucagón; por eso, en monoterapia, el riesgo de hipoglucemia es bajo. No actúa cuando la glucemia es normal o baja.

Indicaciones

Diabetes mellitus tipo 2 en adultos, junto con dieta y ejercicio: monoterapia cuando la metformina no se tolera o está contraindicada
Biterapia con metformina, sulfonilurea o tiazolidinediona cuando la monoterapia no logra el control
Triterapia con metformina y sulfonilurea, o asociada a insulina (con o sin metformina)

Dosis terapéuticas

Adultos: MONOTERAPIA, CON METFORMINA, CON TIAZOLIDINEDIONA O CON INSULINA: 50 mg cada 12 h (mañana y noche), dosis máxima 100 mg/día. CON SULFONILUREA (biterapia): 50 mg una vez al día en la mañana; 100 mg no fue más eficaz y aumenta el riesgo de hipoglucemia. TRITERAPIA CON METFORMINA Y SULFONILUREA: 50 mg cada 12 h. Puede tomarse con o sin alimentos. Al agregarla a una sulfonilurea o insulina, considerar reducir la dosis de estas.
Niños y adolescentes: No se recomienda en menores de 18 años: no hay datos de eficacia ni seguridad.
Lactantes: No corresponde su uso.
Adulto mayor: Sin ajuste por edad; ajustar a la función renal, que suele estar reducida. Buena opción en el adulto mayor frágil por su bajo riesgo de hipoglucemia en monoterapia.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal (ficha EMA): depuración ≥50 mL/min, sin ajuste; moderada (30–49 mL/min), grave (<30 mL/min) o enfermedad renal terminal en diálisis: 50 mg una vez al día. Insuficiencia hepática: no usar, ni iniciar si ALT o AST superan 3 veces el límite superior normal. Controlar pruebas hepáticas antes de iniciar, cada 3 meses el primer año y luego periódicamente; suspender si ALT o AST se mantienen ≥3 veces el límite superior o aparece ictericia.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a vildagliptina
Diabetes tipo 1 o cetoacidosis diabética
Insuficiencia hepática, o ALT/AST mayores de 3 veces el límite superior normal antes del tratamiento

Precauciones y monitorización

Hepatitis y alteración de transaminasas, raras: pruebas hepáticas basales, trimestrales el primer año y luego periódicas
Pancreatitis aguda: suspender ante dolor abdominal intenso y persistente; no reiniciar si se confirma
Angioedema, sobre todo si se usa junto con IECA
Lesiones cutáneas ampollares o exfoliativas y penfigoide ampolloso: vigilar la piel, especialmente en diabéticos con pie en riesgo
Insuficiencia cardíaca: sin experiencia en clase NYHA IV; datos limitados en clase III
Mayor riesgo de hipoglucemia al asociarla a sulfonilurea o insulina

Interacciones graves

IECA (enalapril, captopril): más riesgo de angioedema; ambos fármacos dependen en parte de la DPP-4 para degradar bradicinina y sustancia P
Sulfonilureas e insulina: hipoglucemia aditiva; con sulfonilurea usar solo 50 mg/día y considerar bajar la dosis de la sulfonilurea o insulina
Tiazidas, corticoides, hormona tiroidea y simpaticomiméticos: reducen su efecto hipoglucemiante
No asociar a agonistas del receptor de GLP-1 (liraglutida, semaglutida): actúan sobre la misma vía y no suman beneficio
Sin interacciones relevantes por citocromo P450: no se metaboliza por CYP ni lo inhibe o induce

Reacciones adversas graves

Hepatitis y elevación de transaminasas
Pancreatitis aguda
Angioedema y reacciones de hipersensibilidad
Penfigoide ampolloso y lesiones cutáneas exfoliativas
Hipoglucemia grave cuando se asocia a sulfonilurea o insulina

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La ficha técnica indica no usarla en el embarazo. Si se produce un embarazo, cambiar a insulina.

Lactancia

Se desconoce si pasa a la leche humana (sí pasa en ratas). La ficha técnica indica no usarla durante la lactancia; preferir insulina o metformina.

Sobredosis

Mialgias, parestesias leves y transitorias, fiebre, edema, aumento transitorio de lipasa, CK, AST y PCR. La hipoglucemia es improbable salvo coingestión de sulfonilurea o insulina. Soporte y control de glucemia. La hemodiálisis no elimina la vildagliptina (sí su metabolito LAY 151). Buscar coingestas de sulfonilureas o metformina. Consultar a CITUC.