Monografía farmacológica Medvox

Zopiclona

Es el hipnótico no benzodiazepínico más prescrito en Chile y uno de los medicamentos de mayor consumo del país. Su vida media de 5 horas cubre el insomnio de conciliación y buena parte del de mantención, y su eficacia a corto plazo está bien establecida. Los problemas son los de la clase, amplificados por el patrón de uso real: la prescripción se cronifica, la dependencia se instala, la tolerancia lleva a subir la dosis, y el retiro produce un insomnio de rebote que el paciente interpreta como prueba de que necesita el fármaco. A eso se suman las conductas complejas del sueño con advertencia de caja negra, y el riesgo de caídas y fracturas en el adulto mayor. La indicación correcta es de dos a cuatro semanas, y el uso prolongado que se observa en la práctica no corresponde a la evidencia que respalda al fármaco.

HipnóticoN05CF01Receta retenida

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Ciclopirrolona en mezcla racémica de los enantiómeros S (eszopiclona, activo) y R (esencialmente inactivo). El metabolito N-óxido conserva actividad y contribuye al efecto residual.
Nombres comerciales
Imovane · Zopiclona · Somnol / Zopicalma · Losopil 7,5 mg
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de 7,5 mg; Comprimidos de 3,75 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Modulador alostérico positivo del receptor GABA-A en el sitio benzodiazepínico, con cierta preferencia por las subunidades alfa-1 hipnóticas. Reduce la latencia del sueño, aumenta su duración total y preserva relativamente mejor la arquitectura del sueño que las benzodiazepinas clásicas.

Indicaciones

  • Insomnio transitorio, de corta duración o situacional
  • Insomnio de conciliación y de mantención en el adulto, por períodos breves

Dosis terapéuticas

Adultos
7,5 mg inmediatamente antes de acostarse, con al menos 7 a 8 horas disponibles de sueño. Se recomienda iniciar en 3,75 mg. Duración: 2 a 4 semanas incluyendo el retiro gradual; el uso intermitente, de 3 a 4 noches por semana, reduce la tolerancia y la dependencia.
Niños y adolescentes
No aprobada bajo los 18 años.
Lactantes
No aplica.
Adulto mayor
3,75 mg como máximo. Desaconsejada por los criterios de prescripción en el anciano: el riesgo de caídas, fractura de cadera, delirium y deterioro cognitivo es sustancial y frecuentemente subestimado.
Ajustes renal/hepático
Reducir a 3,75 mg en insuficiencia hepática, insuficiencia renal grave e insuficiencia respiratoria. Suspender definitivamente ante conductas complejas del sueño. Retiro gradual tras uso prolongado.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • OPIOIDES -> depresión respiratoria y muerte; advertencia de caja negra
  • Alcohol -> potenciación marcada, factor presente en la mayoría de los casos graves
  • Inhibidores potentes del CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, ritonavir) -> aumentan la exposición
  • Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) -> reducen la eficacia
  • Otros depresores del sistema nervioso central -> sedación sumada

Reacciones adversas graves

  • CONDUCTAS COMPLEJAS DEL SUEÑO con sonambulismo, conducción dormido y otras conductas sin recuerdo, con lesiones y muertes documentadas; advertencia de caja negra que obliga a suspender definitivamente tras el primer episodio
  • Dependencia y tolerancia, que se instalan en semanas
  • Insomnio de rebote y síndrome de abstinencia al suspender, incluidas convulsiones tras uso prolongado en dosis altas
  • Caídas y fracturas en el adulto mayor
  • Deterioro cognitivo y accidentes de tránsito
  • Amnesia anterógrada
  • Reacciones paradójicas con agitación y agresividad
  • Depresión respiratoria en combinación con opioides o alcohol

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Datos limitados. Manejar el insomnio del embarazo con medidas no farmacológicas.

Lactancia

Se excreta en leche en cantidades relevantes; riesgo de sedación del lactante.

Sobredosis

Somnolencia, confusión, ataxia, hipotonía, y en la intoxicación grave coma con depresión respiratoria, hipotensión y, ocasionalmente, metahemoglobinemia descrita en casos aislados. Soporte de vía aérea y ventilación. Carbón activado si la ingesta es reciente con vía aérea protegida. Flumazenil con las reservas habituales. No dializable. Consultar a CITUC 800 411 111.